[發明專利]含白術多糖、蒼術硬脂的組合物、制備方法及其用途

在審

• 申請號: 201710295490.6
• 申請日: 2017-04-28
• 公開（公告）號: CN107149613A
• 公開（公告）日: 2017-09-12
• 發明（設計）人: 紀旭
• 申請（專利權）人: 蘇州半部堂生物科技有限公司
• 主分類號: A61K36/284
• 分類號: A61K36/284;A23L33/125;A23L33/115;A61P1/04;A61K31/715
• 代理公司: 北京酷愛智慧知識產權代理有限公司11514
• 代理人: 孟凡臣

技術領域

本發明涉及藥物技術領域，具體涉及一種含白術多糖、蒼術硬脂的藥物組合物、制備方法及其用途。

背景技術

白術，以根莖入藥，具有多項藥用功能。主要功效為：健脾益氣，燥濕利水，止汗，安胎。一般用于脾虛食少，腹脹泄瀉，痰飲眩悸，水腫，自汗，胎動不安。土白術健脾，和胃，安胎。

蒼術主要作用為健脾，燥濕，解郁，辟穢。主要用來治療濕盛困脾，倦怠嗜臥，脘痞腹脹，食欲不振，嘔吐，泄瀉，痢疾，瘧疾，痰飲，水腫，時氣感冒，風寒濕痹，足痿，夜盲。

消化性潰瘍主要指發生于胃和十二指腸的慢性潰瘍，是一多發病、常見病。潰瘍的形成有各種因素，其中酸性胃液對黏膜的消化作用是潰瘍形成的基本因素。目前，比較常用的治療方法是服用雷尼替丁，抑制組胺、五肽胃泌素和氨甲酰膽堿刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶活性，達到治療潰瘍的目的。目前也有人將蒼術硬脂作為治療消化性潰瘍的組分使用。

但是，目前為止，現有技術中并沒有將白術多糖與蒼術硬脂混合制備得到藥物組合物的報道，也沒有該組合物可以產生協同抗消化性潰瘍作用的報道。

發明內容

針對現有技術中的缺陷，本發明提供含白術多糖、蒼術硬脂的組合物、制備方法及其用途，以提高對消化性潰瘍的治療效果。

第一方面，本發明提供的白術多糖、蒼術硬脂的組合物，包括

白術多糖提取物，所述白術多糖提取物是從菊科植物白術Atractylodes macrocephala Koidz的干燥根莖中提取獲得的總多糖，且所述白術多糖提取物中糖類成分含量不低于提取物總量的70％，多糖重均分子量不低于10kD；

和蒼術硬脂提取物，所述蒼術硬脂提取物是從蒼術Atractylodes lancea干燥根莖中提取獲得的總揮發油，其中蒼術醇和桉葉油醇的含量之和不低于提取物總量的50wt％。

本發明中，作為一種優選的技術方案，所述組合物中，白術多糖提取物與蒼術硬脂提取物的重量比為5:1-5:4。

本發明中，作為一種優選的技術方案，所述組合物中，還包括生理學上可接受的賦形劑。

發明人在研究中發現，不同種類的黃芪，即便采用相同的方法提取，其白術多糖提取物中的組分也不盡相同，經過大量的篩選，最終確定從菊科植物白術Atractylodes macrocephala Koidz的干燥根莖中提取獲得的總多糖，提取的物質經過硫酸苯酚法檢測、高效凝膠色譜(HPGPC)法檢測，能夠滿足提取物中糖類成分含量不低于提取物總量的70wt％，多糖重均分子量不低于10kD，這也是使得白術多糖提取物與蒼術硬脂提取物產生最佳協同作用的關鍵因素。

另外，經過大量反復的試驗，發明確定了白術多糖提取物采用如下制備方法得到：

取從菊科植物白術Atractylodes macrocephala Koidz的干燥根莖1000g，95％(V/V)乙醇浸泡脫脂，離心去乙醇，90℃下12L水提取兩遍，合并水提取液，減壓濃縮至提取液總體積8L，加24L 95％(V/V)乙醇，4℃下靜置過夜，離心得沉淀；

以3L純水溶解所得沉淀，離心去不溶物，上清液以2N HC1調pH至2.8,4℃下靜置約4小時，離心去沉淀，用2N NaOH調pH至9,加90mL 30％H₂0₂,60℃下攪拌脫色l小時后，加9L 95％(V/V)乙醇，4℃下靜置12小時，離心得沉淀，所得沉淀以2L 90％乙醇洗滌兩遍，室溫下減壓干燥得到白術總多糖；

取白術總多糖溶解于純水中，3kD超濾膜(Millipore超濾裝置)超濾，截留溶液冷凍干燥得白術多糖提取物。

以上方法制備得到的白術多糖提取物能夠滿足本發明的要求。

本發明中，作為一種優選的技術方案，所述蒼術硬脂提取物采用水蒸氣蒸餾提取法、有機溶劑提取法和C0₂超臨界提取法之一提取。

其中，水蒸氣蒸餾提取法的步驟為：將1kg茅蒼術干燥根莖顆粒置入揮發油提取器的磨口瓶中，按中國藥典附錄方法連續蒸餾5小時，然后停止加熱，冷卻后放水，收集蒸餾液表面的油狀物即為蒼術硬脂提取物。

有機溶劑提取法的步驟為：將1kg茅蒼術干燥根莖顆粒置入燒瓶中，以正己烷作為溶劑，回流提取8h，減壓蒸餾除去溶劑，得到蒼術硬脂提取物。