[發明專利]復元醒腦顆粒制劑及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201710285715.X
• 申請日: 2017-04-27
• 公開（公告）號: CN107007710B
• 公開（公告）日: 2020-12-29
• 發明（設計）人: 李鐵軍;劉衛東;方邦江;徐中菊;李莉;馮晶晶;錢萍;秦春霞;孫莉莉;丁華敏;錢俞君;陳國良
• 申請（專利權）人: 上海市浦東新區浦南醫院
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K36/8884;A61K47/36;A61P25/00;A61P9/10;A61K35/62
• 代理公司: 上海卓陽知識產權代理事務所(普通合伙) 31262
• 代理人: 周春洪

本發明涉及復元醒腦顆粒制劑及其制備方法和應用，所述的復元醒腦顆粒制劑原料藥重量份組成為：人參200g、水蛭240g、制天南星180g、大黃180g、三七300g，制備方法包括以下步驟：人參、制天南星和三七用乙醇回流提取，濾渣加水蛭和大黃后用水煎煮提取，乙醇沉淀，濃縮制得清膏，濃縮加輔料制成所述的復元醒腦顆粒制劑。本發明建立并優化了復元醒腦組方清膏的提取工藝，可以將復元醒腦組方中的有效成分充分提取出來，發揮破血祛瘀、祛風散結、固本補氣之功效，針對缺血性腦血管病療效顯著，并獲得了符合顆粒制劑要求的配方。

技術領域

本發明涉及生物醫藥技術領域，具體地說，涉及一種用于制備復元醒腦顆粒的新型制劑提取工藝、由該工藝制得的復元醒腦顆粒制劑以及該復元醒腦顆粒制劑的用途。

背景技術

復元醒腦湯是在臨床上使用多年的基礎上研究開發的組方，臨床上以湯劑給病人口服，主要治療腦循環血流量減少引起的中樞神經系統疾病。傳統的湯劑具有制備簡單易行、吸收快、能夠迅速發揮療效等優點，但是湯劑也存在著一些缺點，例如煎液體積大，味苦，攜帶和服用不方便，易發霉、發酵、變質而不能長期儲存，不宜批量生產和質量不易控制等。

顆粒劑能克服湯劑的缺點，具有質量可控，穩定，便于攜帶和服用，使病人樂于接受，易于貯存，可工業化生產等優點。在療效方面有報道認為，單煎與共煎只是不同形式，并非質的區別，某些顆粒劑代替湯劑，還可以達到解決湯劑不易解決的弊病。無論是配方顆粒劑與湯劑的化學成分的對比，還是藥效的分析以及臨床治療作用的比較，均表明配方顆粒劑與中藥湯劑基本相同。

而目前還未見復元醒腦湯的顆粒制劑。建立復元醒腦湯顆粒制劑的制備工藝將更便于該組方的臨床應用。

發明內容

本發明的目的是針對現有技術中的不足，提供一種針對缺血性腦血管病療效顯著的中藥顆粒制劑及其制備方法和應用。

本發明第一方面提供了一種復元醒腦顆粒制劑，其原料藥重量份組成為：人參200g、水蛭240g、制天南星180g、大黃180g、三七300g，制備方法包括以下步驟：人參、制天南星和三七用乙醇回流提取，濾渣加水蛭和大黃后用水煎煮提取，過濾，合并濾液和醇提液，乙醇沉淀，濃縮制得清膏，濃縮加輔料制成所述的復元醒腦顆粒制劑。

優選地，乙醇回流提取2次；乙醇體積濃度為50％；料液比第一次8倍，第二次6倍；提取時間為第一次120分鐘，第二次80分鐘。

優選地，水煎煮提取2次；提取溫度為100℃；料液比第一次10倍，第二次8倍；提取時間為第一次120分鐘，第二次80分鐘。

優選地，乙醇沉淀工藝中使用乙醇的體積濃度為70％，時間為20小時，乙醇用量為2倍。

優選地，所述的輔料包括糊精、甘露醇和阿司帕坦，所述的清膏與各輔料重量份配比為：40份清膏輔料用量為糊精90份、甘露醇3份、阿司帕坦0.3份。

本發明另一方面提供了所述的復元醒腦顆粒制劑的制備方法，包括以下步驟：人參、制天南星和三七用乙醇回流提取，濾渣加水蛭和大黃后用水煎煮提取，過濾，合并濾液和醇提液，乙醇沉淀，濃縮制得清膏，濃縮加輔料制成所述的復元醒腦顆粒制劑。

優選地，乙醇回流提取2次；乙醇體積濃度為50％；料液比第一次8倍，第二次6倍；提取時間為第一次120分鐘，第二次80分鐘。

優選地，水煎煮提取2次；提取溫度為100℃；料液比第一次10倍，第二次8倍；提取時間為第一次120分鐘，第二次80分鐘。

優選地，乙醇沉淀工藝中使用乙醇的體積濃度為70％，時間為20小時，乙醇用量為2倍。

本發明再一方面提供了所述的復元醒腦顆粒制劑在制備治療由腦循環血流量減少引起的中樞神經系統疾病藥中的應用。