[發明專利]一種用于麻醉的舌下片及其制備方法

在審

• 申請號: 201710272877.X
• 申請日: 2017-04-24
• 公開（公告）號: CN107137399A
• 公開（公告）日: 2017-09-08
• 發明（設計）人: 徐穎;葉茂
• 申請（專利權）人: 徐穎;葉茂
• 主分類號: A61K31/4174
• 分類號: A61K31/4174;A61K31/137;A61K9/20;A61P23/00
• 代理公司: 長沙星耀專利事務所(普通合伙)43205
• 代理人: 寧星耀

1.一種用于麻醉的舌下片，其特征在于，它是以鹽酸右美托咪啶和鹽酸氯胺酮為原料，加入一定量的填充劑、崩解劑、矯味劑、粘合劑、潤滑劑分別經過前處理、混合、制粒干燥、總混、壓片、鋁塑內包、外包等步驟制得。

2.如權利要求1所述的一種用于麻醉的舌下片，其特征在于，所述填充劑為乳糖、木糖醇、微晶纖維素、甘露醇、預膠化淀粉、糊精、硫酸鈣、碳酸鈣中的一種或多種；所述崩解劑為干淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯聚乙烯比咯烷酮、交聯羧甲基纖維素鈉、海藻酸鈉中的一種或幾種；所述矯味劑為蔗糖粉、乙基麥芽酚、阿斯巴甜、檸檬酸、甜菊糖苷中的一種或多種；所述粘合劑為水、乙醇、淀粉漿、羧甲基纖維素鈉、聚維酮K30中的一種或幾種；所述潤滑劑為滑石粉、硬脂酸鎂、聚乙二醇4000中的一種。

3.如權利要求1或2所述用于麻醉的舌下片，其特征在于，它包括下列重量配比的原輔料：鹽酸右美托咪啶1份、鹽酸氯胺酮800～1500份、乳糖1200～2000份、甘露醇2500～3500份、羧甲基淀粉鈉300～800份、交聯羧甲基纖維素鈉1200～2500份、甜菊糖苷200～600份、聚維酮K30 100～300份、體積分數50％的乙醇溶液1000～1500份、硬脂酸鎂200～700份；取處方量的鹽酸右美托咪啶、鹽酸氯胺酮、乳糖、甘露醇、羧甲基淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、甜菊糖苷，分別置于萬能粉碎機中，粉碎過100目篩，備用；另取處方量的聚維酮K30溶于處方量的體積分數50％的乙醇溶液中，得聚維酮K30乙醇溶液，備用；將前處理完成后的鹽酸右美托咪啶、鹽酸氯胺酮、乳糖、甘露醇、羧甲基淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、甜菊糖苷置于三維運動混合機中，混合均勻，得混合粉末，將混合粉末置于沸騰干燥制粒機中，噴入先前制得的聚維酮K30乙醇溶液進行沸騰制粒并干燥，設置霧化壓力0.4～0.6MPa，噴霧速率80～100ml/min，聚維酮K30乙醇溶液噴完之后，再繼續沸騰10～20分鐘，使的顆粒含水率低于3％，取出，過20目篩整粒，過篩整粒完成后，將顆粒置于方錐混合機中，加入處方量的硬脂酸鎂進行混合，設定混合轉速為8～12r/min，混合時間為20～30分鐘，混合完成后，取出，備用。

4.如權利要求3所述的用于麻醉的舌下片，其特征在于，它包括下列重量配比的原輔料：鹽酸右美托咪啶1份、鹽酸氯胺酮900～1300份、乳糖1600～1800份、甘露醇2800～3100份、羧甲基淀粉鈉500～700份、交聯羧甲基纖維素鈉1600～1800份、甜菊糖苷300～500份、聚維酮K30 150～250份、體積分數50％的乙醇溶液1200～1300份、硬脂酸鎂300～500份；取處方量的鹽酸右美托咪啶、鹽酸氯胺酮、乳糖、甘露醇、羧甲基淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、甜菊糖苷，分別置于萬能粉碎機中，粉碎過100目篩，備用；另取處方量的聚維酮K30溶于處方量的體積分數50％的乙醇溶液中，得聚維酮K30乙醇溶液，備用；將前處理完成后的鹽酸右美托咪啶、鹽酸氯胺酮、乳糖、甘露醇、羧甲基淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、甜菊糖苷置于三維運動混合機中，混合均勻，得混合粉末，將混合粉末置于沸騰干燥制粒機中，噴入先前制得的聚維酮K30乙醇溶液進行沸騰制粒并干燥，設置霧化壓力0.4～0.6MPa，噴霧速率80～100ml/min，聚維酮K30乙醇溶液噴完之后，再繼續沸騰10～20分鐘，使的顆粒含水率低于3％，取出，過20目篩整粒，過篩整粒完成后，將顆粒置于方錐混合機中，加入處方量的硬脂酸鎂進行混合，設定混合轉速為8～12r/min，混合時間為20～30分鐘，混合完成后，取出，備用。

5.如權利要求1、2、3或4所述的一種用于麻醉的舌下片的制備方法，其特征在于，它是按如下步驟制得的：

A.前處理：取處方量的鹽酸右美托咪啶、鹽酸氯胺酮、乳糖、甘露醇、羧甲基淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、甜菊糖苷，分別置于萬能粉碎機中，粉碎過100目篩，備用；另取處方量的聚維酮K30溶于處方量的體積分數50％的乙醇溶液中，得聚維酮K30乙醇溶液，備用；

B.混合：將前處理完成后的鹽酸右美托咪啶、鹽酸氯胺酮、乳糖、甘露醇、羧甲基淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、甜菊糖苷置于三維運動混合機中，混合均勻，得混合粉末，備用；

C.制粒干燥：將步驟B中所得混合粉末置于沸騰干燥制粒機中，噴入步驟A所制得的聚維酮K30乙醇溶液進行沸騰制粒并干燥，設置霧化壓力0.4～0.6MPa，噴霧速率80～100ml/min，聚維酮K30乙醇溶液噴完之后，再繼續沸騰10～20分鐘，使的顆粒含水率低于3％，取出，備用；

D.過篩總混：將步驟3中經沸騰干燥后的顆粒過20目篩整粒，過篩整粒完成后，將顆粒置于方錐混合機中，加入處方量的硬脂酸鎂進行混合，設定混合轉速為8～12r/min，混合時間為20～30分鐘，混合完成后，取出，備用；

E.壓片：將步驟4中所制得的顆粒壓制成片重為0.1g的舌下片；

F.鋁塑內包：將步驟5中制得的舌下片用全自動泡罩包裝機進行包裝，設定上加熱板溫度105～115℃，下加熱板溫度105～115℃，熱封溫度135～145℃；

G.外包：外包、全檢、入庫，即得。