[發明專利]無環核苷膦酸二酯

在審

• 申請號: 201710272746.1
• 申請日: 2014-03-14
• 公開（公告）號: CN107056838A
• 公開（公告）日: 2017-08-18
• 發明（設計）人: K·Y·霍斯泰特勒;J·R·比德勒;N·瓦利埃瓦
• 申請（專利權）人: 加利福尼亞大學董事會
• 主分類號: C07F9/6561
• 分類號: C07F9/6561;C07F9/6512;A61K31/675;A61P31/20;A61P31/22;A61P31/18;A61P31/14;A61P31/12;A61P35/00
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所11256
• 代理人: 陳長會,黃海波

1.一種式(Ia)化合物、或其藥學上可接受的鹽：

其中：

B_Nuc(a)是天然存在的嘌呤、天然存在的嘧啶、或2,6-二氨基嘌呤；

L^a是具有式-CH₂CH(OR¹)-CH₂(OR²)的取代的甘油基部分，其中所述R¹和R²獨立地選自：未取代的C_13-29烷基、未取代的C_13-29雜烷基、取代的或未取代的芳基-C_1-6烷基、取代的或未取代的雜芳基-C_1-6烷基和取代的或未取代的雜環烷基-C_1-6烷基；

R^a選自由以下組成的組：取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的雜芳基、取代的或未取代的雜環烷基、取代的或未取代的芳基-C_1-6烷基、取代的或未取代的雜芳基-C_1-6烷基和取代的或未取代的雜環烷基-C_1-6烷基；以及

X^a是氫、未取代的C_1-6烷基、鹵素取代的C_1-6烷基、羥基取代的C_1-6烷基或未取代的C_1-6烷氧基。

2.如權利要求1所述的化合物，其中X^a是氫。

3.如權利要求1所述的化合物，其中X^a是甲基。

4.如權利要求1所述的化合物，其中X^a是甲氧基。

5.如權利要求1所述的化合物，其中X^a是氟取代的C_1-6烷基。

6.如權利要求5所述的化合物，其中X^a是CH₂F。

7.如權利要求1所述的化合物，其中X^a是CH₂OH。

8.如權利要求1-7中任一項所述的化合物，其中L^a是取代的甘油基部分，其中所述甘油基部分被未取代的C_13-29烷基取代。

9.如權利要求8所述的化合物，其中L^a具有結構-(CH₂)-CH(OR^a1)-(CH₂)-O(CH₂)_11-21-CH₃，其中R^a1是取代的或未取代的芳基-C_1-6烷基、取代的或未取代的雜芳基-C_1-6烷基或取代的或未取代的雜環烷基-C_1-6烷基。

10.如權利要求9所述的化合物，其中L^a具有結構

11.如權利要求1所述的化合物，其中R^a是取代的或未取代的芳基。

12.如權利要求11所述的化合物，其中所述取代的或未取代的芳基是取代的或未取代的苯基。

13.如權利要求11所述的化合物，其中所述取代的或未取代的芳基是取代的或未取代的萘基。

14.如權利要求1所述的化合物，其中R^a是取代的或未取代的芳基-C_1-6烷基。

15.如權利要求14所述的化合物，其中所述取代的或未取代的芳基-C_1-6烷基是取代的或未取代的芐基。

16.如權利要求1所述的化合物，其中R^a是取代的或未取代的雜環烷基-C_1-6烷基。

17.如權利要求16所述的化合物，其中所述取代的或未取代的雜環烷基-C_1-6烷基是取代的或未取代的半乳糖基。