[發明專利]多肽類化合物及其在制備組織蛋白酶D抑制劑中的用途有效
| 申請號： | 201710271831.6 | 申請日： | 2017-04-24 |
| 公開（公告）號： | CN108727234B | 公開（公告）日： | 2021-09-07 |
| 發明（設計）人： | 張偉;李英霞;周揚;艾菁;唐帥 | 申請（專利權）人： | 復旦大學;中國科學院上海藥物研究所 |
| 主分類號： | C07C311/08 | 分類號： | C07C311/08;C07C303/40;A61K31/18;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海元一成知識產權代理事務所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吳桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 多肽 化合物 及其 制備 組織蛋白酶 抑制劑 中的 用途 | ||
1.具有通式I結構的多肽類化合物或其藥學上可接受的鹽：
其中，R基團是異丁基、環丙基、間甲氧基芐基；
所述的化合物按下式方法和步驟制備，
(1)片段A和B縮合制得化合物C，
(2)化合物C脫除叔丁酯保護基后與胺縮合得通式I的化合物；
所述的制備方法步驟(1)中，采用縮合方法為酰氯法，酰氟法，混合酸酐法或使用縮合劑：N,N-二環己基亞胺、1-[3-二甲氨基]-丙基-3-乙基碳二酰亞胺鹽酸鹽或7-氮雜苯并唑-1-基-氧(三-(二甲胺基)膦)六氟磷酸鹽；
所述的制備方法步驟(2)中，脫除叔丁酯保護基采用試劑為濃鹽酸、氯化氫乙酸乙酯溶液、氯化氫二氧六環溶液、氟化氫、三氟乙酸或其組合；
所用的胺包括異丁基胺、環丙基胺、間甲氧基芐胺；
所用縮合方法為酰氯法，酰氟法，混合酸酐法或使用縮合劑：N,N-二環己基亞胺、1-[3-二甲氨基]-丙基-3-乙基碳二酰亞胺鹽酸鹽或7-氮雜苯并唑-1-基-氧(三-(二甲胺基)膦)六氟磷酸鹽。
2.一種藥物組合物，其特征是，該組合物含有治療有效量的權利要求1所述的多肽類化合物或其藥學上可接受的鹽。
3.據權利要求2所述的藥物組合物，其特征是，所述的多肽類化合物或其藥學上可接受的鹽占該藥物組合物總重量的20％～99％。
4.據權利要求2或3所述的藥物組合物，其特征是，該組合物進一步包括一種或多種藥學上可接受的載體、氣味劑、香味劑、賦形劑或稀釋液。
5.權利要求1所述的具有通式I結構的多肽類化合物或其藥學上可接受的鹽在制備組織蛋白酶D抑制劑的藥物中的用途。
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