[發明專利]一種用于治療骨關節炎的口服膳食補充藥劑

在審

• 申請號: 201710269128.1
• 申請日: 2017-04-24
• 公開（公告）號: CN108719998A
• 公開（公告）日: 2018-11-02
• 發明（設計）人: 雷光華;劉韶;曾超;李輝;楊拓;崔洋;丁翔;魏捷
• 申請（專利權）人: 中南大學湘雅醫院
• 主分類號: A23L33/10
• 分類號: A23L33/10;A23L33/125;A23L33/16;A23L33/17
• 代理公司: 長沙正奇專利事務所有限責任公司 43113
• 代理人: 盧宏;周棟

本發明公開了一種用于治療骨關節炎的口服膳食補充藥劑。所述膳食補充藥劑中含有鎂，可減輕大鼠OA模型的軟骨損傷程度，其在減少軟骨基質降解、降低軟骨表面磨損程度和延緩軟骨退變中是有效的。

技術領域

本發明涉及一種用于治療骨關節炎的口服膳食補充藥劑。

技術背景

骨關節炎(Osteoarthritis,OA)是一種以關節軟骨退變、軟骨下骨硬化和骨贅形成為主要特點的關節退行性疾病，并以活動后關節疼痛、活動受限和關節變形為其主要臨床表現，常累及負重關節。我國流行病學調查研究顯示，65歲以上人群中OA的患病率超過50％，約80％的OA患者存在一定程度的運動受限，25％的OA患者日常生活受到明顯影響，而每年用于治療OA的費用或高達1500億元。美國50歲以上人群中，OA的致殘率位居所有疾病中的第二位，僅次于心血管疾病。隨著全球老齡化人口以及肥胖人口的增加，OA的患病率還將進一步提高。

目前，國內外尚無治療OA的有效藥物，最新的國際OA權威指南明確提出，許多一直以來被廣泛用于治療OA的藥物，如透明質酸、氨基葡萄糖、硫酸軟骨素和雙醋瑞因等，由于最新的高質量的循證醫學證據的出現，其有效性在世界范圍內引起了廣泛的爭議，甚至被認定為療效不確定或不推薦使用(McAlindon T E等，Osteoarthritis and Cartilage，2014，22(3):363‐388)。針對早中期OA的治療往往只能起到緩解疼痛和改善功能的作用。由于OA患者多為中老年人，常伴有其它系統疾病，如消化系統以及心血管系統疾病，而OA的一線治療藥物(癥狀緩解)如非甾體類抗炎藥(Non‐steroidal antiinflammatory drugs，NSAIDs)的使用易引起胃腸道副作用和心血管事件風險的增加，因此，亟待探索出針對早中期OA患者的安全有效的治療藥物。

鎂離子(Magnesium²⁺,Mg)是人體細胞內第二豐富、細胞外第四豐富的陽離子，作為體內300多種酶的輔酶，在機體的能量代謝、核酸和蛋白質合成以及炎癥免疫反應等過程中起著重要的作用。既往流行病學研究顯示膳食Mg攝入水平和血清Mg離子濃度均與OA患病呈負相關(Zeng C等，The Journal of rheumatology，2015，42(7):1231‐1236；Zeng C等，PloS one，2015，10(5):e0127666)。同時，Mg還被證實在緩解疼痛、保護關節軟骨以及抑制異常礦化等方面均起到重要作用(Fioravanti等，Int J Biometeorol，2014，58：79‐86；Pfister等，Antimicrob Agents Ch，2007，51：1022‐1027；Calo等，Am J Nephrol，2000，20：347‐350)，提示Mg可能為OA的保護性因素。此外，已有研究證實關節腔注射硫酸鎂能顯著降低大鼠OA模型的軟骨損傷程度(Lee等，Osteoarthr and Cartilage，2009，17：1485‐1493)。因此，Mg可能可作為藥物用于OA的輔助治療。

然而，關節腔給藥的方式較為復雜，且反復關節腔穿刺還會增加患者的痛苦并伴有關節感染的可能，因此關節腔注射硫酸鎂治療OA具有一定的局限性，需要開發更簡便的鎂元素及其化合物的給藥方式來達到治療OA的目的。

既往的專利和出版物中均沒有描述口服途徑攝入鎂元素及其化合物用于治療OA的用途。在醫藥領域，仍然急需得到對于OA療效確切且副作用小的治療劑。

發明內容

本發明旨在克服現有技術的不足，提供一種用于治療骨關節炎的口服膳食補充藥劑。

所述用于治療骨關節炎的膳食補充藥劑，其特征在于，所述膳食補充藥劑中含有鎂，所述鎂的含量為5g/kg至100g/kg。

優選地，所述鎂源自含鎂化合物。

優選地，所述含鎂化合物包括氧化鎂、碳酸鎂、氯化鎂、L‐蘇糖酸鎂、硫酸鎂、檸檬酸鎂、葡萄糖酸鎂、乳酸鎂、磷酸氫鎂、磷酸鎂、甘油磷酸鎂。