[發(fā)明專利]甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽泡騰片劑及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710264981.4
• 申請日: 2017-04-21
• 公開（公告）號: CN106942247A
• 公開（公告）日: 2017-07-14
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 馮建國;沈亞明;劉芳;曹洪恩;陳麒丞
• 申請（專利權(quán)）人: 揚州大學(xué)
• 主分類號: A01N43/90
• 分類號: A01N43/90;A01N25/34;A01P7/04
• 代理公司: 揚州蘇中專利事務(wù)所(普通合伙)32222
• 代理人: 許必元

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽泡騰片劑的制備技術(shù)。

背景技術(shù)

甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽具有胃毒和觸殺作用，對鱗翅目昆蟲幼蟲的活性極高，且對蔬菜根結(jié)線蟲也具有較好的防治效果。甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽作為生物農(nóng)藥，具有超高效、低毒、低殘留等特點，是目前蔬菜、果樹、棉花和水稻等農(nóng)作物上害蟲防治的重要品種。

甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽殺蟲譜廣，生物活性高，具有低毒，環(huán)保，難產(chǎn)生抗藥性等特點。然而，甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽現(xiàn)有加工劑型主要是乳油、微乳劑、水乳劑和懸浮劑，其中，乳油和微乳劑加工過程中使用大量有機溶劑和乳化劑，生產(chǎn)成本高，且容易污染環(huán)境；水乳劑和懸浮劑中有效成分含量低，在貯存和使用過程中容易出現(xiàn)分層、沉淀和乳析等物理穩(wěn)定性問題，且液體制劑生產(chǎn)、貯存和運輸不方便。甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽也可以加工成水分散粒劑，但是形成顆粒需要加入較大比例的粘合劑，從而導(dǎo)致粒劑崩解緩慢。

泡騰片劑是利用酸源與堿源遇水產(chǎn)生CO₂，使藥片快速崩解形成均勻懸浮液的片狀劑型。與液體制劑相比，泡騰片劑具有計量精確，加工簡單，生產(chǎn)成本低，貯存、運輸和使用方便等優(yōu)點。與其他固體制劑(例如水分散粒劑)相比，泡騰片劑具有崩解、分散速度快，硬度高，運輸和使用更加方便等特點。然而，目前泡騰片劑主要使用濕法制粒，其工序繁瑣，且部分濕法制粒浪費大量有機溶劑。例如，已授權(quán)的公開號為CN102823589A、CN101874491A、CN101658165A、CN102177906A等泡騰片專利，其制備過程中均需要水或有機溶劑，制備方法均含有烘干過程，且需要將酸堿分成兩部分制備。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽泡騰片劑及其制備方法，本發(fā)明使用干法制備的甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽泡騰片劑具有操作簡單，計量精確，崩解快速，生產(chǎn)、運輸、貯存和使用過程中安全及方便，既可兌水噴霧使用，也可直接拋入水田，是一種安全、環(huán)保的省力化劑型。

本發(fā)明的目的是通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)的，一種甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽泡騰片劑，按照質(zhì)量百分比計，由下列原料組成：

其中酸源為酸源為酒石酸、檸檬酸、富馬酸、已二酸和蘋果酸中的一種，堿源為碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀和碳酸鈣中的一種，分散劑為木質(zhì)素磺酸鹽類、改性木質(zhì)素磺酸鹽類和萘磺酸鹽甲醛縮合物類中的一種至數(shù)種，潤濕劑為烷基萘磺酸鹽、烷基硫酸鹽、磺酸鹽、脂肪酸或脂肪酸酯硫酸鹽、磷酸酯的一至數(shù)種，粘結(jié)劑為聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚乙二醇、羥甲基纖維素、黃原膠和聚丙烯酸鈉中的一種，崩解劑為可溶性淀粉、白炭黑、硅藻土、尿素、硫酸銨中的一種，填料為高嶺土、硅藻土、輕質(zhì)碳酸鈣、凹凸棒土和陶土中的一種。

一種甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽泡騰片劑制備方法，包括如下步驟：

(1)將所有組分按比例混合均勻加入到粉碎機中粉碎到200目以上，制備得到均勻粉劑。

(2)稱取所需質(zhì)量的步驟(1)中得到的粉劑，加入到壓片機中壓片，即得到甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽泡騰片劑。

優(yōu)選的，所述片劑質(zhì)量在2-10g。

與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有以下有益效果：

第一，本發(fā)明使用粉末直接壓片法將甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽制成泡騰片劑，避免了液體制劑存在的生產(chǎn)、貯存、運輸不方便等弊端，同時解決水分散粒劑崩解慢的問題，且與濕法制粒相比更簡單環(huán)保，也符合農(nóng)藥劑型加工省力、安全、環(huán)保的發(fā)展方向。

第二，本發(fā)明制造的泡騰片劑具有性能穩(wěn)定，生產(chǎn)、運輸、貯存和使用過程中安全及方便等優(yōu)點。

第三，本發(fā)明制造的甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽泡騰片劑具有加工簡單，計量精確，性能穩(wěn)定，貯存、運輸、使用方便，安全性好等特點，同時解決了甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽易光解的問題，延長了制劑的貯存期。

附圖說明

圖1甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽泡騰片制作流程圖；

圖2甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽泡騰片外觀圖；

圖3甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽泡騰片水中崩解圖；

圖4甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽泡騰片懸浮液圖。

具體實施方式

為了使本發(fā)明的目的、技術(shù)方案及優(yōu)點更加清楚明白，以下結(jié)合附圖及實施例，對本發(fā)明進行進一步詳細(xì)說明。應(yīng)當(dāng)理解，此處所描述的具體實施例子僅僅用以解釋本發(fā)明，并不用于限定本發(fā)明。

實施例1