[發明專利]一種小兒用藥物組合物及制劑

有效

• 申請號: 201710263143.5
• 申請日: 2017-04-20
• 公開（公告）號: CN107028951B
• 公開（公告）日: 2018-08-03
• 發明（設計）人: 俞玉萍;傅苗青;李秋榮;朱旭偉;周白水
• 申請（專利權）人: 廣東賽法洛醫藥科研有限公司
• 主分類號: A61K31/546
• 分類號: A61K31/546;A61K9/127;A61K9/14;A61K47/26;A61P31/04
• 代理公司: 北京博維知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 11486
• 代理人: 王藝

本發明公開了一種小兒用C₁₉H₁₇N₆NaO₆S₂藥物實體組合物及制劑。原料包括作為成膜物質的氫化大豆卵磷脂和膽固醇，以及C₁₉H₁₇N₆NaO₆S₂，所述原料還包括作為成膜物質穩定劑的D?吡喃葡萄糖酰胺。

技術領域

本發明屬于藥物領域；涉及一種C₁₉H₁₇N₆NaO₆S₂藥物實體組合物，尤其是一種新型小兒用C₁₉H₁₇N₆NaO₆S₂藥物實體組合物及制劑。

背景技術

C₁₉H₁₇N₆NaO₆S₂化學名稱為：7-D-(2-甲酰氧苯乙酰胺)-3-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽，分子512.5，屬于β-內酰胺類頭孢菌素。本品最初是由美國Lilly公司開發成功的第二代頭孢菌素類抗生素。我國上市的粉針劑商品名“猛多力”或“頭孢羥唑”。C₁₉H₁₇N₆NaO₆S₂原料及注射用C₁₉H₁₇N₆NaO₆S₂均已收載于中國藥典2010年版和2015年版第二部。本品為白色或類白色的結晶性粉末，易溶于水。

C₁₉H₁₇N₆NaO₆S₂為第二代頭孢菌素，除具頭孢唑啉相同作用外，還對一些革蘭陰性菌有抗菌作用。抗菌譜與頭孢噻啶相似，對革蘭陽性球菌不如頭孢噻啶。本品主要特點是對革蘭陰性菌作用強，優于頭孢唑啉。對厭氣梭狀芽孢桿菌、腦膜炎球菌、淋球菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、流感桿菌及吲哚陽性變形桿菌等作用較強，特別是對嗜血桿菌屬，本品最有效。臨床上主要用于敏感菌所致的各種感染，如呼吸道感染、膽道感染、腎盂腎炎、尿路感染、腹膜炎、敗血癥及皮膚軟組織、骨、關節等感染。由于尿藥濃度高，對尿路感染有高效。

C₁₉H₁₇N₆NaO₆S₂藥物實體組合物存在的挑戰在于C₁₉H₁₇N₆NaO₆S₂對環境因素較為敏感，在光和熱作用下容易發生化學反應，長時間放置后產生有關物質和頭孢孟多酯聚合物等雜質。這些雜質是導致C₁₉H₁₇N₆NaO₆S₂藥物實體組合物引發速發型過敏反應的過敏原，從而對藥物使用的安全性產生不良影響，尤其在兒科用藥中問題尤為嚴重。