[發明專利]一種氫溴酸沃替西汀片及其制備方法

在審

• 申請號: 201710250003.4
• 申請日: 2017-04-17
• 公開（公告）號: CN107412183A
• 公開（公告）日: 2017-12-01
• 發明（設計）人: 賈文強;黃偉堂;周安迪
• 申請（專利權）人: 深圳市泛谷藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K9/32;A61K9/28;A61K47/10;A61K47/32;A61K47/26;A61K47/04;A61K47/38;A61K47/02;A61K31/495;A61P25/24
• 代理公司: 深圳市中科創為專利代理有限公司44384
• 代理人: 曹紅梅,蘇芳

1.一種氫溴酸沃替西汀片，其特征在于，包括：沃替西汀、泊洛沙姆、聚維酮、直壓乳糖、助流劑、包衣材料，其中，沃替西汀與泊洛沙姆的質量比為(1:4)～(1:8)，聚維酮占沃替西汀和泊洛沙姆質量之和的比為(1:1)～(2:1)，直壓乳糖與沃替西汀的質量比為(10:1)～(30:1)，助流劑用量為片重的0.1～3％，包衣后片增重1～3％。

2.根據權利要求1所述的氫溴酸沃替西汀片，其特征在于，所述助流劑為二氧化硅。

3.根據權利要求1所述的氫溴酸沃替西汀片，其特征在于，所述包衣材料包括羥丙甲基纖維素、聚乙二醇和二氧化鈦。

4.根據權利要求3所述的氫溴酸沃替西汀片，其特征在于，所述包衣材料中，羥丙甲基纖維素為黏度40mPa.s～120mPa.s和黏度3mPa.s～12mPa.s的羥丙甲基纖維素按照重量比為(1：5)～(1：2)的混合；羥丙甲基纖維素、聚乙二醇和二氧化鈦的重量比為(3.5～15.0)：(0.75～4.0)：(1.0～2.0)。采用該輔料包衣，產品穩定性好，在長期保存中沒有花斑出現。

5.根據權利要求1-4任意一項所述的氫溴酸沃替西汀片的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：將沃替西汀與泊洛沙姆的混合物，通過在氮氣保護環境下的熔融機進行熔融擠出步驟形成熔融物，噴布于惰性顆粒載體聚維酮上，經凝固處理，粉碎，制得一種含藥固體的無定形粉末；將此顆粒與直壓乳糖、助流劑混合后可通過粉末直接壓片，之后采用包衣材料包衣。

6.根據權利要求5所述的氫溴酸沃替西汀片的制備方法，其特征在于，所述熔融擠出步驟包括：將所述混合物加入到氮氣保護環境下的熱熔擠出機內，由設備的物料出口處收集物料，噴布于惰性顆粒載體聚維酮上，待擠出物完全冷卻后，粉碎擠出物，其中，熔融擠出參數包括使用熱熔擠出機，溫度設置為進料區60℃，加熱一區125℃，其余加熱區域為145℃，雙螺桿轉速設為50r/min。

7.根據權利要求6所述的氫溴酸沃替西汀片的制備方法，其特征在于，粉碎步驟包括：在混合機內采用頻率24Hz下混合及2000r/min粉碎3min，控制含藥顆粒粒徑至120-150μm。