[發(fā)明專利]重樓生物堿的提取物用于制備抑制EMT-6乳腺癌細(xì)胞的藥物的用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710249985.5
• 申請日: 2017-04-17
• 公開（公告）號: CN107115446B
• 公開（公告）日: 2021-03-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 孔利文;辜曉平
• 申請（專利權(quán)）人: 河北瑞龍生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/439
• 分類號: A61K31/439;A61P35/00
• 代理公司: 廣州天河萬研知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 44418
• 代理人: 劉強(qiáng);陳軒

本發(fā)明公開了提供具有抗腫瘤作用的重樓生物堿的提取物及其制法和應(yīng)用，解決了現(xiàn)有技術(shù)中沒有對重樓生物堿類成分的制備及利用的技術(shù)問題。該提取物由重樓藥材經(jīng)酸性溶液提取后，再堿化沉淀，將所述沉淀溶解上大孔樹脂，用醇洗脫制得。該提取物的制備方法包括以下步驟：重樓藥材加入酸性水溶液浸泡后加熱提取，過濾，調(diào)節(jié)濾液的pH值至堿性，離心，收集沉淀；將沉淀加乙醇溶解，加入大孔吸附樹脂吸附，然后依次用水、30％乙醇水溶液、50％乙醇水溶液、70％乙醇水溶液洗脫大孔吸附樹脂柱，收集70％乙醇洗脫液；濃縮，低溫干燥，即得。該提取物在制備抗腫瘤藥物中的用途。本發(fā)明工藝簡便，操作簡便，所得提取物抗腫瘤效果確切。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及重樓生物堿的提取物用于制備抑制EMT-6乳腺癌細(xì)胞的藥物的用途。

背景技術(shù)

重樓原名蚤休，始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，列為下品。重樓為百合科植物云南重樓Paris polyphylla Smith var.yunnanensis(Franch.)Hand.-Mazz.或七葉一枝花Parispolyphylla Smith var,chinensis(Franch.)Hara的干燥根莖。秋季采挖，除去須根，洗凈，曬干。主產(chǎn)于云南，四川、廣西、陜西、江西、江蘇等省區(qū)。重樓味苦，性微寒；有小毒。歸肝經(jīng)。具有清熱解毒，消腫止痛，涼肝定驚的作用，用于疔瘡癰腫，咽喉腫痛，毒蛇咬傷，跌撲傷痛，驚風(fēng)抽搐。

重樓藥材呈結(jié)節(jié)狀扁圓柱形，略彎曲，長5～12cm，直徑1.0～4.5cm。表面黃棕色或灰棕色，外皮脫落處呈白色；密具層狀突起的粗環(huán)紋，一面結(jié)節(jié)明顯，結(jié)節(jié)上具橢圓形凹陷莖痕，另一面有疏生的須根或疣狀須根痕。頂端具鱗葉和莖的殘基。質(zhì)堅(jiān)實(shí)，斷面平坦，白色至淺棕色，粉性或角質(zhì)。氣微，味微苦、麻。

現(xiàn)代研究表明，重樓含有多種化學(xué)成分，主要為甾體皂苷類成分，約占總化合物數(shù)目的80％，并含有氨基酸、甾酮、蛻皮激素、黃酮苷等化合物。重樓具有抑制腫瘤及其減輕癌性疼痛的作用，其發(fā)揮作用的是皂苷類成分。未有研究表明重樓的生物堿類成分的生理活性。

因此，提供重樓生物堿類成分的抗腫瘤研究，為其綜合利用提供依據(jù)，成為了本領(lǐng)域技術(shù)人員亟待解決的問題。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是：提供具有抗腫瘤作用的重樓生物堿的提取物，解決了現(xiàn)有技術(shù)中沒有對重樓生物堿類成分的制備及利用的技術(shù)問題。

本發(fā)明還提供了具有抗腫瘤作用的重樓生物堿的提取物的制備方法。

本發(fā)明的第三個(gè)目的在于提供重樓生物堿的提取物在制備具有抗腫瘤作用的藥物中的應(yīng)用。

本發(fā)明所述的具有抗腫瘤作用的重樓生物堿的提取物，該提取物由重樓藥材經(jīng)酸性溶液提取后，再堿化沉淀，將所述沉淀溶解上大孔樹脂，用醇洗脫制得。

本發(fā)明所述的提取物的制備方法，包括以下步驟：

步驟1：取重樓藥材，加入酸性水溶液，浸泡后，加熱提取，過濾，收集濾液備用；

步驟2：調(diào)節(jié)所述濾液的pH值至堿性，冷藏，靜置，離心，收集沉淀，用水沖洗至洗出液呈中性；

步驟3：將洗滌至中性的沉淀加乙醇溶解后，加入大孔吸附樹脂吸附24－48小時(shí)，過濾，收集大孔吸附樹脂裝柱，然后依次用水、30％乙醇水溶液、50％乙醇水溶液、70％乙醇水溶液洗脫，收集70％乙醇洗脫液；

步驟4：將所述70％乙醇洗脫液濃縮，低溫干燥，即得。

進(jìn)一步地，取重樓藥材，加入5倍藥材質(zhì)量的酸性水溶液，室溫浸泡48－72小時(shí)后，于50－60℃加熱提取3－5次，每次2－4小時(shí)，過濾，收集濾液備用；

進(jìn)一步地，所述酸性水溶液為鹽酸溶液、硫酸溶液、磷酸溶液中的任意一種，所述酸性水溶液中氫離子濃度為4－6mol/l。