[發(fā)明專利]一種碳酸鋰緩釋片在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710247011.3 | 申請日： | 2017-04-17 |
| 公開（公告）號： | CN108721238A | 公開（公告）日： | 2018-11-02 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 劉勇;黃平;王毅 | 申請（專利權(quán)）人： | 上海葆隆生物科技有限公司 |
| 主分類號： | A61K9/22 | 分類號： | A61K9/22;A61K47/38;A61K47/26;A61K47/32;A61K47/12;A61K47/02;A61K47/10;A61K47/20;A61K47/04;A61K47/24;A61K33/00;A61P25/18 |
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| 地址： | 200444 上海*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 緩釋片 碳酸鋰 緩釋材料 親水凝膠骨架材料 溶蝕性骨架材料 有效血藥濃度 表面活性劑 峰谷現(xiàn)象 粘合劑 崩解劑 潤滑劑 潤濕劑 填充劑 致孔劑 助流劑 給藥 減小 血藥 | ||
本發(fā)明公開一種碳酸鋰緩釋片，該緩釋片包括碳酸鋰、緩釋材料以及其他輔料。其中所述的緩釋材料為親水凝膠骨架材料或溶蝕性骨架材料；其中所述的其他輔料包括：粘合劑、致孔劑、表面活性劑、潤滑劑、助流劑、填充劑、崩解劑和潤濕劑。上述的碳酸鋰緩釋片，減少給藥次數(shù)，避免或減小血藥濃度的峰谷現(xiàn)象，提供平穩(wěn)持久的有效血藥濃度，提高藥物的安全性和有效性。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及一種緩釋片劑，具體地，是碳酸鋰緩釋片。
背景技術(shù)
碳酸鋰，主要用于治療躁狂癥，對躁狂和抑郁交替發(fā)作的雙相情感性精神障礙有很好的治療和預(yù)防復(fù)發(fā)作用，對反復(fù)發(fā)作的抑郁癥也有預(yù)防發(fā)作作用。也用于治療分裂-情感性精神病。
碳酸鋰最初由蘇威公司和諾華（Solvay and Novartis）合作開發(fā)，蘇威公司后來被雅培收購。1939年最早在美國上市，商品名為Lithobid。
目前碳酸鋰上市劑型包括普通片、膠囊劑、糖漿劑和緩釋片劑，規(guī)格包括150mg、300mg、450mg、600mg。普通片每天需口服2～3次，多次服用易產(chǎn)生碳酸鋰副作用，如口干、煩渴、多飲、多尿、便秘、腹瀉、惡心、嘔吐、上腹痛。制成口服緩釋片劑可將服藥次數(shù)降至每天1～2次，提高病人的順應(yīng)性。
美國專利US4264573公開了一種制備表面溶蝕型碳酸鋰緩釋片的方法：1、將氯化鈉通過Whilstler粉碎機(jī)粉碎；2、將粉碎后的氯化鈉與碳酸鋰在混合機(jī)中混勻，再在高速模式下通過Fitzmill粉碎機(jī)；3、將上述混合粉再次投入混合機(jī)，與聚維酮一起加水混合制軟材；4、軟材在高速模式下通過Fitzmill粉碎機(jī)制粒；5、濕顆粒在55oC下干燥過夜；6、干顆粒在中速模式下通過Fitzmill粉碎機(jī)整粒；7、整粒后的干顆粒與山梨醇、Stearowet C?和羧甲基淀粉鈉混合后壓片。該制備方法需經(jīng)過多次粉碎工序，粉塵多、損耗大，且干燥時間過長，不利于工業(yè)化大生產(chǎn)。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種口服碳酸鋰緩釋片，減少給藥次數(shù)，避免或減小血藥濃度的峰谷現(xiàn)象，提供平穩(wěn)持久的有效血藥濃度，提高藥物的安全性和有效性。
為了實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的目的，發(fā)明人提供如下一種碳酸鋰緩釋片，由碳酸鋰、緩釋材料以及其他輔料組成。其中，緩釋材料占制劑重量的1～30%，優(yōu)選地，所述緩釋材料占制劑重量的1～10%。
本發(fā)明所用的緩釋材料為親水凝膠骨架材料或溶蝕性骨架材料。其中的親水凝膠骨架材料為甲基纖維素、羥甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙甲基纖維素、羧甲基纖維素、羧乙基纖維素、海藻酸鈉、殼多糖和聚羧乙稀中的一種或它們的混合物；溶蝕性骨架材料包括巴西棕櫚蠟、硬脂酸、硬脂酸鹽、硬脂醇和單硬脂酸甘油酯中的一種或它們的混合物。
本發(fā)明所述的緩釋片劑，處方中除上述的緩釋材料外，其他的輔料還有、粘合劑、致孔劑、表面活性劑、潤滑劑、填充劑、崩解劑和潤濕劑。
所述粘合劑選自以下一種或多種：聚乙烯吡咯烷酮、羥丙甲基纖維素、淀粉漿、明膠、羧甲基纖維素鈉；所述致孔劑選自以下一種或多種：聚乙二醇、甘露醇、葡萄糖、乳糖、糊精、蔗糖、氯化鈉、氯化鉀；表面活性劑選自以下一種或多種：吐溫、司盤、卵磷脂、大豆磷脂、十二烷基硫酸鈉、膽固醇；潤滑劑選自以下一種或多種：硬脂酸鎂、滑石粉、硬脂酸、硬脂酸鈣、硬脂酰富馬酸鈉；所述填充劑選自以下一種或多種：微晶纖維素、乳糖、甘露醇、山梨醇、淀粉、磷酸氫鈣、硫酸鈣、糊精、蔗糖；所述崩解劑選自以下一種或多種：羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、預(yù)膠化淀粉；所述潤濕劑選自以下一種或多種：水、乙醇、乙醇水溶液。
本發(fā)明的緩釋片劑，每個制劑單位含碳酸鋰100～900mg，優(yōu)選300～600mg，最優(yōu)選為300mg。
本發(fā)明所述的緩釋片劑，可以按照制藥工業(yè)已知的片劑制備方法來生產(chǎn)。
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