[發明專利]一種環烯醚萜苷化合物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201710241881.X
• 申請日: 2017-04-13
• 公開（公告）號: CN107056856B
• 公開（公告）日: 2019-11-05
• 發明（設計）人: 羅躍華;馬雙成;付輝政;王杰;周志強;易路遙
• 申請（專利權）人: 江西省藥品檢驗檢測研究院
• 主分類號: C07H17/04
• 分類號: C07H17/04;C07H1/08;A61P35/00
• 代理公司: 江西省專利事務所 36100
• 代理人: 李衛東

本發明公開了一種新的環烯醚萜苷化合物及其制備方法和用途，涉及醫藥技術領域，具體是以馬鞭草科植物裸花紫珠(Callicarpa nudiflora Hook.)的干燥葉為原料，經一定的制備步驟分離到一種新的環烯醚萜苷化合物，稱為裸花紫珠苷A1，該化合物為首次報道，裸花紫珠苷A1經超導核磁共振波譜，質譜等多種手段檢測，確定其分子式為C₂₄H₃₀O₁₂。分子量為510，化學結構式為式(Ⅰ)。本發明公開了裸花紫珠苷A1的理化性質，光學活性，并采用MTT法進行了體外活性篩選，結果表明對人肺腺癌細胞和人卵巢癌細胞有明顯的抑制作用，可作為研制新型的抗腫瘤藥物的先導化合物，也可作為研制治療各種臨床常見多發癌癥的藥物。。

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，具體涉及從裸花紫珠的干燥葉中分離得到一種環烯醚萜苷化合物，含其制備方法和用途。

背景技術

裸花紫珠(Callicarpa nudiflora Hook.)為馬鞭草科(Verbenaceae)紫珠屬(Callicarpa L.)植物，又名：趕風柴、節節紅、飯湯葉、白花茶，莖葉或全株入藥，主產于我國海南、廣東、廣西、江西等地，分布在平地至海拔1200 米的山坡、谷地、溪旁林中或灌叢中。裸花紫珠是一種海南大宗性地道藥材，同時也是海南黎族醫生常用藥材之一，具有抗菌止血，消炎解毒，散瘀消腫，驅風祛濕，增強免疫的功效，常用于治療膿性炎癥、急性傳染性肝炎、肺結核咳血、胃腸出血、呼吸道及消化道出血、創傷出血等癥，外用治燒、燙傷及外傷出血等疾病。

裸花紫珠中化學成分主要為黃酮類、萜類、苯丙素類、揮發油類等，萜類化合物是裸花紫珠中主要類型成分之一，從結構類型上主要有環烯醚萜類、二萜類、三萜類。從裸花紫珠中分得的環烯醚萜類有nudifloside、linearoside、 7-O-E-p-coumaroyl-8-epi-loganic acid、7-O-E-p-coumaroyl-gardoside。

裸花紫珠始載《本草拾遺》，歷史悠久、用途廣泛、療效顯著，素有海南黑藥之稱，且該藥材在我國分布較廣、來源豐富，具有很好的開發利用價值，為方便患者使用該藥材現已被加工制成片劑、分散片、膠囊、合劑、顆粒劑及栓劑等多種單味制劑。

發明內容

發明目的：

本發明的一個目的在于提供從裸花紫珠中提取得到一個新的環烯醚萜苷化合物裸花紫珠苷A1。

本發明的另一個目的是提供上述環烯醚萜苷化合物裸花紫珠苷A1的制備方法。

本發明的又一個目的是提供上述環烯醚萜苷化合物裸花紫珠苷A1在制備癌癥和/或抗腫瘤藥物中的應用。

2、技術方案：本發明從裸花紫珠(Callicarpa nudiflora Hook.)中首次提取分離得到一種環烯醚萜苷，名稱為裸花紫珠苷A1，其分子式為C₂₄H₃₀O₁₂，其化學結構式如下：

一種環烯醚萜苷化合物裸花紫珠苷A1的制備方法，其步驟依次是：

(1)乙醇加熱回流提取：干燥的裸花紫珠葉，經粉碎后用乙醇加熱回流提取，過濾，得乙醇提取液；

(2)濃縮乙醇提取液：將乙醇提取液減壓濃縮得乙醇浸膏；

(3)萃取與濃縮：乙醇浸膏用蒸餾水溶解，依次用乙酸乙酯、水飽和正丁醇萃取，保留水飽和正丁醇萃取相，得水飽和正丁醇萃取液，將水飽和正丁醇萃取液減壓濃縮，得正丁醇浸膏；

(4)浸膏粗分：將正丁醇浸膏與硅膠拌樣，裝入索氏提取器中，依次用乙酸乙酯、乙酸乙酯-丙酮(1:1)、丙酮、丙酮-甲醇(1:1)、甲醇加熱回流提取，將丙酮提取液減壓濃縮，得丙酮浸膏；