[發明專利]一種含有組氨酸去乙酰化酶抑制劑衍生物的抗腫瘤藥物在審
| 申請號: | 201710241648.1 | 申請日: | 2017-04-13 |
| 公開(公告)號: | CN106963752A | 公開(公告)日: | 2017-07-21 |
| 發明(設計)人: | 曾伙妹;馬欽海;陳永康;洪軍輝 | 申請(專利權)人: | 廣州賽加生物科技有限公司 |
| 主分類號: | A61K31/277 | 分類號: | A61K31/277;A61P35/00;C07C391/00 |
| 代理公司: | 北京高航知識產權代理有限公司11530 | 代理人: | 趙永強 |
| 地址: | 510000 廣東省廣州*** | 國省代碼: | 廣東;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 含有 組氨酸 乙酰化 抑制劑 衍生物 腫瘤 藥物 | ||
1.一種含有組氨酸去乙酰化酶抑制劑衍生物的抗腫瘤藥物,其特征在于,包括含有有效量的組氨酸去乙酰化酶抑制劑衍生物、可藥用載體和賦型劑,所述賦型劑包括PBS、生理鹽水和磺丁基-β-環糊精中的一種或多種;所述組氨酸去乙酰化酶抑制劑衍生物為5-苯甲酰氨基戊基硒氰酸,分子式為C13H16N2OSe,分子量為295.24,結構式如下:
2.權利要求1所述的5-苯甲酰氨基戊基硒氰酸在制備抗腫瘤藥物中的應用。
3.5-苯甲酰氨基戊基硒氰酸在制備抗腫瘤藥物中的應用,包括在前列腺癌、結腸癌、肺癌、宮頸癌、胃癌、惡性腦膠質瘤、乳腺癌、鼻咽癌、肝癌和腎癌的預防藥物與治療藥物中的應用。
4.根據權利要求3中5-苯甲酰氨基戊基硒氰酸在制備抗腫瘤藥物中的應用,其特征在于,應用劑型為臨床上可接受的任一劑型,所述劑型包括經胃腸道給藥制劑和非經胃腸道給藥制劑。
5.根據權利要求4中的應用,其特征在于,所述經胃腸道給藥制劑,包括散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、乳劑、混懸劑。
6.根據權利要求3中的應用,其特征在于,所述非經胃腸道給藥制劑,包括注射劑、噴霧劑、栓劑、貼劑、軟膏劑。
7.一種5-苯甲酰氨基戊基硒氰酸化合物的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:
S1.將苯胺、6-溴己酰氯和三乙胺在四氫呋喃中室溫下反應6~14小時,制得7-溴庚酸苯甲酰胺;
S2.將步驟S1中制得的7-溴庚酸苯甲酰胺和硒氰酸鉀在室溫下反應12~20小時,制得5-苯甲酰氨基戊基硒氰酸。
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