[發(fā)明專利]新穎的環(huán)孢霉素A衍生物在病毒感染的治療和預防中的應用

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• 申請?zhí)枺?/td>: 201710240651.1
• 申請日: 2011-07-18
• 公開（公告）號: CN107007815A
• 公開（公告）日: 2017-08-04
• 發(fā)明（設計）人: 蘇壯;黃震年;龍正宇;楊遂周
• 申請（專利權）人: 美國科技環(huán)球有限公司
• 主分類號: A61K38/13
• 分類號: A61K38/13;C07K7/64;A61P31/14;A61P31/20;A61P1/16
• 代理公司: 北京品源專利代理有限公司11332
• 代理人: 劉明海,寧濤

1.式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備在有需要的哺乳動物物種中治療或者預防丙型肝炎病毒感染或乙型肝炎病毒感染的藥物的用途，

其中的符號具有以下含義，并且，對于每一種情況下，均獨立地選自下面各組基團：

R₁是正丁基或(反)-丁-2-烯基；

R₂是乙基，1-羥基乙基，異丙基或正丙基；

W是氧，或硫；

R₃是-(CH₂)_nNR_AR_B，其中n是3，4，5或6中的某個整數；并且R_A和R_B獨立地是氫或含1個至4個碳的烷基，該烷基任選被一個或多個的相同的或不同的基團R_D取代，其中R_D每次出現(xiàn)時，獨立地是鹵素、羥基、含1個至4個烷基碳鏈的醚、含1個至4個烷基碳鏈的酮、含1個至4個烷基碳鏈的酯；或者R_A和R_B，它們與所連接的氮原子一起，形成含有三至七個原子組成的飽和的或不飽和的雜環(huán)，該雜環(huán)任選地含有來自氮、氧和硫組成的組中的另一雜原子，還任選地被一至四個基團取代，這些基團相同或不同并選自由含1個至4個碳的烷基、苯基和芐基組成的組中；以及

R₅是氫或甲基。

2.權利要求1的用途，其中：

n是3；并且其中R_A和R_B獨立地是氫或含1個至4個碳的烷基；或者R_A和R_B，它們與所連接的氮原子一起，形成含有三至七個原子組成的飽和的雜環(huán)，該雜環(huán)任選地含有來自氮、氧和硫組成的組中的另一雜原子，還任選地被一至四個基團取代，這些基團相同或不同并選自由含1個至4個碳的烷基、苯基和芐基組成的組中。

3.權利要求1或2所述的用途，其中R₁是正丁基。

4.權利要求1或2所述的用途，其中R₁是反丁烯二基。

5.權利要求1至4中的任何之一所述的用途，其中R₂是乙基。

6.權利要求1至5中的任何之一所述的用途，其中W是氧。

7.權利要求1至5中的任何之一所述的用途，其中W是硫。

8.權利要求1至7中的任何之一所述的用途，其中R_A和R_B每次出現(xiàn)時，獨立地是氫或含1個至4個碳的烷基。

9.權利要求1至7中的任何之一所述的用途，其中R_A和R_B，它們與所連接的氮原子一起，形成含有三至七個原子組成的飽和的雜環(huán)，該雜環(huán)含有來自氮、氧和硫組成的組中的另一雜原子，還任選地被一至四個基團取代，這些基團相同或不同并選自由含1個至4個碳的烷基、苯基和芐基組成的組中。

10.權利要求9所述的用途，其中n是3。

11.權利要求1所述的用途，其中R₃是其中n是3，4，5或6中的某個整數。

12.權利要求1至11中的任何之一所述的用途，其中R₅是氫。

13.權利要求1至11中的任何之一所述的用途，其中R₅是甲基。

14.權利要求1中的用途,其中化合物具有下面分子式(V)的結構：

其中W是硫或氧；

其中n是3，4，5或6中的某個整數

R_a是氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基或叔丁基；以及

R_b是氫，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基或叔丁基；

或者是

其中R_c是氫，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，叔丁基，苯基或芐基。