[發明專利]用于棘白菌素類化合物的給藥方案

在審

• 申請號: 201710218062.3
• 申請日: 2013-03-14
• 公開（公告）號: CN107375898A
• 公開（公告）日: 2017-11-24
• 發明（設計）人: B.拉哈克里什南;K.D.詹姆斯;A.維亞;K.波羅維
• 申請（專利權）人: 奇達拉治療公司
• 主分類號: A61K38/12
• 分類號: A61K38/12;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/18;A61K47/26;A61P31/10
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 劉力,李炳愛

1.包含具有下式的化合物22

，

或其藥學上可接受的鹽的水性溶液在制備用于治療受試者的真菌感染的藥物中的用途，其中所述水性溶液以足以治療所述真菌感染的量經皮下給予所述受試者。

2.權利要求1的用途，其中所述水性溶液以每5至8天1劑量的間隔給予。

3.權利要求2的用途，其中所述間隔是每7天1劑量。

4.權利要求1-3中任一項的用途，其中所述水性溶液在至少2周的時期以至少2個間隔皮下給予。

5.權利要求1-4中任一項的用途，其中皮下給予25 ml-500 ml的所述水性溶液。

6.權利要求1-4中任一項的用途，其中皮下給予1 ml-10 ml的所述水性溶液。

7.權利要求1-4中任一項的用途，其中皮下給予0.05 ml-2.0 ml的所述水性溶液。

8.權利要求1-4中任一項的用途，其中皮下給予0.05 ml-1.0 ml的所述水性溶液。

9.權利要求1-8中任一項的用途，其中所述水性溶液包含從25 mg/mL至500 mg/mL的化合物22或其藥學上可接受的鹽。

10.權利要求1-9中任一項的用途，其中所述水性溶液具有4.5-8.5的pH。

11.權利要求1-10中任一項的用途，進一步包含通過重新構成包含化合物22或其藥學上可接受的鹽的凍干粉末來制備所述水性溶液。

12.權利要求1-11中任一項的用途，其中所述水性溶液不包含穩定劑，任選其中所述水性溶液不包含表面穩定劑，任選其中所述水性溶液不包含穩定糖。

13.權利要求1-12中任一項的用途，其中所述化合物22的藥學上可接受的鹽是乙酸鹽。

14.一種用于皮下給予的藥物組合物，其包含有效量的化合物22或其藥學上可接受的鹽，其中所述化合物22具有以下式

。

15.權利要求14的藥物組合物，其中所述藥物組合物不包含穩定劑，任選其中所述藥物組合物不包含表面穩定劑，任選其中所述藥物組合物不包含穩定糖。

16.權利要求14或15的藥物組合物，其中所述藥物組合物經3個月損失小于5%的效力。

17.權利要求14-16中任一項的藥物組合物，其中所述藥物組合物還包含填充劑。

18.權利要求17的藥物組合物，其中所述填充劑是甘露醇。

19.權利要求14-18中任一項的藥物組合物，其中所述藥物組合物還包含緩沖劑。

20.權利要求14-19中任一項的藥物組合物，其中所述藥物組合物為單位劑型。

21.權利要求14-20中任一項的藥物組合物，其中所述化合物22的藥學上可接受的鹽是乙酸鹽。