[發明專利]七葉皂苷A、B腸溶緩釋微丸及其制備方法

有效

• 申請號: 201710212858.8
• 申請日: 2017-04-01
• 公開（公告）號: CN106924222B
• 公開（公告）日: 2021-05-04
• 發明（設計）人: 石召華;葉利春;張曉存;沈倩穎;吳燈;江強
• 申請（專利權）人: 武漢愛民制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/32;A61K31/704;A61P29/00;A61P7/10
• 代理公司: 武漢智嘉聯合知識產權代理事務所(普通合伙) 42231
• 代理人: 徐紹新

本發明公開了一種七葉皂苷A、B腸溶緩釋微丸，屬于藥物制劑領域，它由緩釋丸芯和包覆在所述緩釋丸芯上的腸溶性包衣材料組成，所述緩釋丸芯由以下重量配比的成分組成：七葉皂苷A 5?15％、七葉皂苷B 2?8％、填充劑30?60％、緩釋骨架材料20?50％、致孔劑2?10％。本發明在胃中不能吸收，而在腸道中才能吸收，因此減少了對胃的刺激性，降低了不良反應，同時還提高了生物利用度，減少了給藥次數。

技術領域

本發明屬于藥物制劑領域，具體涉及一種七葉皂苷A、B腸溶緩釋微丸及其制備方法。

背景技術

七葉皂苷鈉是從天師栗(Aesculus Wilsonii Rehd.)的干燥成熟種子娑羅子中提取的七葉皂苷鈉鹽。七葉皂苷鈉能降低病理性毛細血管通透性增高，增加靜脈張力，減少炎性物質滲出，具有抗炎、消腫、止痛、改善血液循環、促進急性閉合性軟組織損傷恢復等作用，研究證明，七葉皂苷中主要活性成分是七葉皂苷A、B、C、D，其中七葉皂苷A和B是β-型七葉皂苷，二者互為異構體，分子式：C₅₅H₈₅O₂₄Na，分子量為1153.24，半衰期為1.5小時。

目前已上市的七葉皂苷鈉片在臨床上主要用于軟組織腫脹、靜脈性水腫。由于七葉皂苷鈉半衰期短，服用次數較多，每天需服用2-3次，同時由于七葉皂苷鈉成分復雜，含有其它多種皂苷類物質，導致本品的質量難以控制，常發生胃腸道不適等不良反應。

發明內容

本發明的目的是針對現有七葉皂苷鈉片在臨床治療上存在的缺陷，提供一種在胃內不吸收，而在腸道內能緩慢吸收的七葉皂苷A、B腸溶緩釋微丸及其制備方法。

本發明提供的七葉皂苷A、B腸溶緩釋微丸，由緩釋丸芯和包覆在所述緩釋丸芯上的腸溶性包衣材料組成，所述緩釋丸芯由以下重量配比的成分組成：

所述填充劑為乳糖、淀粉、糊精、蔗糖、微晶纖維素中的一種或多種；

所述緩釋骨架材料為親水性凝膠，包括羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、聚維酮、卡波姆中的一種或多種。

優選地，所述緩釋丸芯由以下重量配比的成分組成：

優選地，所述緩釋骨架材料由羥丙基甲基纖維素和卡波姆組成，二者的重量比2-6：1。

優選地，所述致孔劑為聚乙二醇。

優選地，所述緩釋丸芯采用擠出滾圓法制備。

進一步優選地，所述擠出滾圓法的工藝步驟如下：

1)稱取填充劑、緩釋骨架材料、致孔劑，過80-120目篩，混合均勻；

2)稱取七葉皂苷A、七葉皂苷B，用30-60％乙醇溶解，加入到上述粉末中攪拌制成軟材；

3)將軟材先在擠出機內用孔徑為0.3-0.6mm的篩孔以30-60r/min的速度擠出，然后在滾圓機內以300-1000r/min的速度滾轉5-15min，最后于40-60℃干燥1-5h，篩分后取20-30目的微丸。

優選地，所述腸溶性包衣材料由以下重量配比的成分組成：

進一步優選地，所述腸溶性包衣材料占緩釋丸芯重量的30-40％。

本發明的有益效果是：

1)本發明在胃中不能吸收，而在腸道中才能吸收，因此減少了對胃的刺激性，降低了不良反應。

2)藥物在腸道中緩慢釋放，提高了生物利用度，減少了給藥次數。

具體實施方式