[發(fā)明專利]牛蒡子苷元在制備治療骨髓損傷藥物中的用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710211087.0
• 申請日: 2017-04-01
• 公開（公告）號: CN108653274B
• 公開（公告）日: 2022-09-16
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張貴民;孫成宏;劉艷松
• 申請（專利權(quán)）人: 魯南制藥集團股份有限公司
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61P19/08;A61P19/00;A61P7/06;A61P7/00
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本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，涉及牛蒡子苷元的醫(yī)藥用途，具體涉及牛蒡子苷元在制備治療脊髓損傷藥物中的用途，通過對急性脊髓損傷和慢性壓迫性脊髓損傷的治療可看出，牛蒡子苷元可明顯改善脊髓損傷動物的運動行為，恢復(fù)動作電位并且可有效保護脊髓損傷造成的神經(jīng)損傷。在脊髓損傷治療方面療效確切，具有極大的開發(fā)應(yīng)用價值。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，涉及牛蒡子苷元的一種醫(yī)藥用途，特別涉及牛蒡子苷元在制備治療脊髓損傷藥物中的用途。

背景技術(shù)

急性脊髓損傷(SCI)是臨床常見的一種損傷，除了造成死亡，損害通常也會造成傷者的運動功能損害甚至癱瘓、感覺功能損害以及神經(jīng)痛。且大多發(fā)生在青年人，這大大降低了患者的生活質(zhì)量，同時勞動力的喪失以及醫(yī)療費用的增加給社會也造成了極大負擔(dān)。SCI的病理進程通常分為階段：原發(fā)性損傷和繼發(fā)性損傷。原發(fā)性損傷是不可逆的。繼發(fā)性損傷指機械損害引起一系列的有害的生化反應(yīng)從初始位置擴散到鄰近組織。通過抑制繼發(fā)性損傷的進程能夠阻止病情進一步的惡化以及促進功能恢復(fù)。目前SCI的治療和功能恢復(fù)仍是一個世界性的難題。

慢性壓迫性脊髓損傷(Chronic compressive spinal cord injury，SCI)是中老年的常見多發(fā)疾病之一，多可導(dǎo)致病人截癱和四肢癱，使患者喪失勞動和生活能力，已成為一個社會問題。受損傷的脊髓神經(jīng)細胞能否再生修復(fù)脊髓功能，以及SCI的恢復(fù)機理，一直是倍受世界關(guān)注的熱點課題，也是國際脊髓信托基金會制定的SCI的研究方向。慢性SCI傳統(tǒng)的治療方法以手術(shù)解除壓迫為主，雖能明顯改善癥狀，但對于形成的繼發(fā)損傷反應(yīng)屹今尚無滿意的療效。祖國醫(yī)學(xué)，尤其是針刺在SCI的治療和研究方面做了大量的工作。長期大量的臨床實踐證明，針刺對改善脊髓損傷后導(dǎo)致的感覺、運動以及括約肌功能障礙及其它合并癥，例如肌痙攣性疼痛、二便功能障礙和下肢癱瘓等都有毋庸置疑的療效，是治療SCI的重要手段。但是，關(guān)于針刺治療脊髓損傷的機理的研究目前還處于萌芽階段。針刺治療慢性脊髓損傷減壓還缺乏相應(yīng)的實驗依據(jù)。

近年來中醫(yī)藥治療脊髓損傷已成為國內(nèi)外的研究新熱點，丹參、川芎、紅花、黃芪等中藥及其提取物的應(yīng)用研究極大地拓寬了SCI的治療思路。牛蒡子是菊科兩年生植物的干燥成熟果實，為我國傳統(tǒng)中藥,主要用于治療風(fēng)熱感冒、麻疹、風(fēng)疹、咽喉腫痛、癰腫瘡毒等。牛蒡子苷元是從牛蒡子中提取的主要活性成分，為一種植物源性木脂素類化合物，比牛蒡苷具有更強的藥物活性。研究表明其具有抗炎及免疫調(diào)節(jié)、抗病毒、抗腫瘤、神經(jīng)保護等生物活性。但尚無將牛蒡子苷元用于脊髓損傷的報道。

發(fā)明內(nèi)容

為解決以上SCI治療的難題，本發(fā)明提供了一種含牛蒡子苷元的藥物制劑，牛蒡子苷元可以制備成合適的藥物制劑用于脊髓損傷的治療，如牛蒡子苷元可以開發(fā)成口服制劑或注射制劑方便患者的使用，其中口服制劑包括片劑、膠囊劑、顆粒劑、口服微乳等，所述的口服制劑的每一制劑單位中含有藥物有效成分牛蒡子苷元的含量為0.01mg～200mg。所述的注射制劑包括注射液和注射微乳。當牛蒡子苷元制備成注射液時，藥物可接受的載體可以為注射用水、氯化鈉、檸檬酸鈉、檸檬酸、甘油、乙醇、丙二醇、PEG-400中的一種或多種。上述所述牛蒡子苷元注射液還可以根據(jù)藥物的性質(zhì)加入適宜的附加劑，如滲透壓調(diào)節(jié)劑、pH值調(diào)節(jié)劑、增溶劑、抗氧劑、抑菌劑、乳化劑、助懸劑等。上述牛蒡子苷元注射制劑中，每一制劑單位中含有藥物有效成分牛蒡子苷元的含量為0.01mg～50mg。

本發(fā)明通過具體實施例證明了牛蒡子以上各制劑對脊髓損傷均具有顯著的治療作用，具體是通過以下實施例實現(xiàn)的：