[發明專利]一種前列地爾注射液

在審

• 申請號: 201710205881.4
• 申請日: 2017-03-30
• 公開（公告）號: CN108653208A
• 公開（公告）日: 2018-10-16
• 發明（設計）人: 林靜文;其他發明人請求不公開姓名
• 申請（專利權）人: 北京藍丹醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/5575;A61K47/24;A61K47/14;A61P7/02;A61P9/10;A61P9/14;A61P17/02;A61P1/16;A61P29/00;A61P1/18;A61K38/08
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1.一種前列地爾注射液，含有前列地爾，磷脂，注射用油以及注射用水，各組分含量為：

前列地爾 4-8μg/ml，

磷脂 4-20mg/ml，

注射用油 100-300mg/ml，

其特征在于，所述的磷脂中包含磷脂酰膽堿PC、磷脂酰甘油PG并且PC : PG為95 : 5~99.7 : 0.3，磷脂中還包含占磷脂總量為0.02%-0.5%的生育酚。

2.根據權利要求1所述的前列地爾注射液，其特征在于，所述的PC:PG為99:1~99.7:0.3。

3.根據權利要求1-2任一所述的前列地爾注射液，其特征在于，所述的生育酚占磷脂總量為0.1%-0.2%。

4.根據權利要求1-3任一所述的前列地爾注射液，其特征在于，所述的前列地爾的濃度為5μg/ml，磷脂的濃度為18mg/ml，注射用油的濃度為100mg/ml。

5.根據權利要求1所述的前列地爾注射液，其特征在于，所述的磷脂酰膽堿選自天然來源的磷脂酰膽堿及其鹽，合成的磷脂酰膽堿及其鹽或其組合；所述合成的磷脂酰膽堿選自二硬脂酰基磷脂酰膽堿，二油酰基磷脂酰膽堿，二棕櫚酰基磷脂酰膽堿，二肉豆蔻酰基磷脂酰膽堿，二癸酰基磷脂酰膽堿，二月桂酰基磷脂酰膽堿，二芥酰基磷脂酰膽堿，1-硬脂酰基-2-油酰基磷脂酰膽堿，1-棕櫚酰基-2-油酰基磷脂酰膽堿，1-肉豆蔻酰基-2-油酰基磷脂酰膽堿，1-硬脂酰基-2-棕櫚酰基磷脂酰膽堿，1-硬脂酰基-2-肉豆蔻酰基磷脂酰膽堿，1-棕櫚酰基-2-硬脂酰基磷脂酰膽堿，1-棕櫚酰基-2-肉豆蔻酰基磷脂酰膽堿，1-肉豆蔻酰基-2-硬脂酰基磷脂酰膽堿，1-肉豆蔻酰基-2-棕櫚酰基磷脂酰膽堿或其組合。

6.根據權利要求1所述的前列地爾注射液，其特征在于，所述的磷脂酰甘油選自天然來源的磷脂酰甘油及其鹽，合成的磷脂酰甘油及其鹽或者其組合；所述合成的磷脂酰甘油選自二硬脂酰基磷脂酰甘油，二油酰基磷脂酰甘油，二棕櫚酰基磷脂酰甘油，二肉豆蔻酰基磷脂酰甘油，1-棕櫚酰基-2-油酰基磷脂酰甘油，二芥酰磷脂酰甘油，二月桂酰磷脂酰甘油或其組合。

7.根據權利要求1所述的前列地爾注射液，其特征在于，所述的注射用油選自精制大豆油、紅花油、棉籽油、橄欖油、椰子油、蓖麻油、魚油、中鏈甘油單酯、中鏈甘油雙酯、中鏈甘油三酯、油酸乙酯、乙酰化單甘油酯、丙二醇雙酯、亞油酸甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯或其組合。

8.根據權利要求1-7任一所述的前列地爾注射液，其特征在于，還包含等滲調節劑，所述等滲調節劑選自甘油、葡萄糖、甘露糖醇或其組合。

9.根據權利要求1-7任一所述的前列地爾注射液，其特征在于，還包含pH調節劑，所述的pH調節劑選自氫氧化鈉、鹽酸、磷酸、磷酸鹽、枸櫞酸、枸櫞酸鹽、醋酸、醋酸鹽或其組合。

10.一種制備權利要求1-9任一所述的前列地爾注射液的制備方法，包含以下步驟：

（1）水相的制備：將甘油加入處方量注射用水中，攪拌使其溶解，作為水相；

（2）油相的制備：將磷脂、前列地爾加入注射用油中，攪拌使其溶解，作為油相；

（3）將油相加入水相中，高速剪切分散，形成初乳；

（4）將初乳高壓勻化，得精乳；

（5）灌裝，滅菌即得。