[發明專利]艾日布林中間體及其制備方法有效
| 申請號： | 201710205343.5 | 申請日： | 2017-03-28 |
| 公開（公告）號： | CN108658956B | 公開（公告）日： | 2021-02-02 |
| 發明（設計）人： | 張富堯;張歆寧;李火明 | 申請（專利權）人： | 上海時萊生物技術有限公司 |
| 主分類號： | C07D407/06 | 分類號： | C07D407/06;C07D409/06;C07D309/24;C07D309/22;C07D309/26;C07D309/30;C07D309/10;C07D493/04;C07F9/535 |
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| 地址： | 201203 上海市中國（*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 艾日布 林中 及其 制備 方法 | ||
1.一種如式II所示的化合物，
其中，X為氯，溴，碘或三氟甲磺酸酯基；R1和R2各自獨立地為C1-10烷基氧基或C1-10烷基巰基，或者R1和R2與它們共同連接的碳原子聯合形成環狀縮醛或者環狀硫縮醛。
2.根據權利要求1所述的如式II所示的化合物，其特征在于，X為碘，或R1和R2與它們共同連接的碳原子聯合形成環狀縮醛或環狀硫縮醛。
3.根據權利要求1所述的如式II所示的化合物，其特征在于，X為碘；R1和R2與它們共同連接的碳原子聯合形成環狀縮醛或環狀硫縮醛。
4.根據權利要求2所述的如式II所示的化合物，其特征在于，X為碘，或R1和R2與它們共同連接的碳原子聯合形成取代或非取代的乙二醇縮醛或取代或非取代的丙二醇縮醛。
5.根據權利要求3所述的如式II所示的化合物，其特征在于，X為碘；R1和R2與它們共同連接的碳原子聯合形成取代或非取代的乙二醇縮醛或取代或非取代的丙二醇縮醛。
6.根據權利要求1所述的如式II所示的化合物，其特征在于，所述式II所示的化合物選自如下任一結構：
7.一種如式IIa所示的化合物，
其中，X為氯，溴，碘或三氟甲磺酸酯基；R5、R6、R7、R8、R9、R10分別獨立地選自氫或者C1-6的烷基；n為0-4。
8.根據權利要求7所述的如式IIa所示的化合物，其特征在于，X為碘，或R5、R6、R7、R8、R9、R10分別獨立地選自氫或者甲基，或n為0-1。
9.根據權利要求7所述的如式IIa所示的化合物，其特征在于，X為碘；R5、R6、R7、R8、R9、R10分別獨立地選自氫或者甲基；n為0-1。
10.一種如式II所示的化合物的制備方法，其特征在于通過如式III所示的化合物經過NHK反應制得化合物II，
其中，X、R1和R2如權利要求1-5中任一項定義。
11.一種如式IIa所示的化合物的制備方法，其特征在于通過如式IIIa所示的化合物經過NHK反應制得化合物IIa，
其中，X、R5、R6、R7、R8、R9、R10、n如權利要求7-9中任一項定義。
12.一種如式III所示的化合物，
其中，R1和R2如權利要求1-5中任一項定義。
13.一種如式III所示的化合物的制備方法，其特征在于，通過如式IV所示的化合物經過氧化反應后制得，
其中，R1和R2如權利要求1-5中任一項定義。
14.一種如式IV所示的化合物，
其中，R1和R2如權利要求1-5中任一項定義。
15.一種如式IV所示的化合物的制備方法，其特征在于，通過如式V所示的化合物經過硼氫化氧化反應后制得，
其中，R1和R2如權利要求1-5中任一項定義。
16.一種如式V所示的化合物，
其中，R1和R2如權利要求1-5中任一項定義。
17.一種如式V所示的化合物的制備方法，其特征在于，通過如式VI所示的化合物經過縮醛保護反應或者硫縮醛保護反應后制得，
其中，R1和R2如權利要求1-5中任一項定義。
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