[發(fā)明專利]艾日布林中間體及其制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710205343.5 | 申請日： | 2017-03-28 |
| 公開（公告）號： | CN108658956B | 公開（公告）日： | 2021-02-02 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 張富堯;張歆寧;李火明 | 申請（專利權(quán)）人： | 上海時萊生物技術(shù)有限公司 |
| 主分類號： | C07D407/06 | 分類號： | C07D407/06;C07D409/06;C07D309/24;C07D309/22;C07D309/26;C07D309/30;C07D309/10;C07D493/04;C07F9/535 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 艾日布 林中 及其 制備 方法 | ||
1.一種如式II所示的化合物，
其中，X為氯，溴，碘或三氟甲磺酸酯基；R1和R2各自獨立地為C1-10烷基氧基或C1-10烷基巰基，或者R1和R2與它們共同連接的碳原子聯(lián)合形成環(huán)狀縮醛或者環(huán)狀硫縮醛。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的如式II所示的化合物，其特征在于，X為碘，或R1和R2與它們共同連接的碳原子聯(lián)合形成環(huán)狀縮醛或環(huán)狀硫縮醛。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的如式II所示的化合物，其特征在于，X為碘；R1和R2與它們共同連接的碳原子聯(lián)合形成環(huán)狀縮醛或環(huán)狀硫縮醛。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的如式II所示的化合物，其特征在于，X為碘，或R1和R2與它們共同連接的碳原子聯(lián)合形成取代或非取代的乙二醇縮醛或取代或非取代的丙二醇縮醛。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的如式II所示的化合物，其特征在于，X為碘；R1和R2與它們共同連接的碳原子聯(lián)合形成取代或非取代的乙二醇縮醛或取代或非取代的丙二醇縮醛。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的如式II所示的化合物，其特征在于，所述式II所示的化合物選自如下任一結(jié)構(gòu)：
7.一種如式IIa所示的化合物，
其中，X為氯，溴，碘或三氟甲磺酸酯基；R5、R6、R7、R8、R9、R10分別獨立地選自氫或者C1-6的烷基；n為0-4。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的如式IIa所示的化合物，其特征在于，X為碘，或R5、R6、R7、R8、R9、R10分別獨立地選自氫或者甲基，或n為0-1。
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的如式IIa所示的化合物，其特征在于，X為碘；R5、R6、R7、R8、R9、R10分別獨立地選自氫或者甲基；n為0-1。
10.一種如式II所示的化合物的制備方法，其特征在于通過如式III所示的化合物經(jīng)過NHK反應(yīng)制得化合物II，
其中，X、R1和R2如權(quán)利要求1-5中任一項定義。
11.一種如式IIa所示的化合物的制備方法，其特征在于通過如式IIIa所示的化合物經(jīng)過NHK反應(yīng)制得化合物IIa，
其中，X、R5、R6、R7、R8、R9、R10、n如權(quán)利要求7-9中任一項定義。
12.一種如式III所示的化合物，
其中，R1和R2如權(quán)利要求1-5中任一項定義。
13.一種如式III所示的化合物的制備方法，其特征在于，通過如式IV所示的化合物經(jīng)過氧化反應(yīng)后制得，
其中，R1和R2如權(quán)利要求1-5中任一項定義。
14.一種如式IV所示的化合物，
其中，R1和R2如權(quán)利要求1-5中任一項定義。
15.一種如式IV所示的化合物的制備方法，其特征在于，通過如式V所示的化合物經(jīng)過硼氫化氧化反應(yīng)后制得，
其中，R1和R2如權(quán)利要求1-5中任一項定義。
16.一種如式V所示的化合物，
其中，R1和R2如權(quán)利要求1-5中任一項定義。
17.一種如式V所示的化合物的制備方法，其特征在于，通過如式VI所示的化合物經(jīng)過縮醛保護(hù)反應(yīng)或者硫縮醛保護(hù)反應(yīng)后制得，
其中，R1和R2如權(quán)利要求1-5中任一項定義。
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