[發明專利]一種用于制備艾日布林的中間體及其制備方法在審
| 申請號： | 201710205342.0 | 申請日： | 2017-03-28 |
| 公開（公告）號： | CN108659031A | 公開（公告）日： | 2018-10-16 |
| 發明（設計）人： | 張富堯;李火明 | 申請（專利權）人： | 上海時萊生物技術有限公司 |
| 主分類號： | C07F7/18 | 分類號： | C07F7/18;C07D307/20;C07D407/06 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 201203 上海市中國（*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 烷基取代 苯基 布林 對位 式II 優選 反應條件 合成成本 烷基氧基 芳基 乙基 | ||
1.一種如式II所示的化合物，
其中，Ar為C1-10烷基取代或烷基氧基取代的芳基；優選為對位被C1-10烷基取代的苯基，更優選為對位被乙基取代的苯基。
2.根據權利要求1所述的化合物，具有如式IIa所示的結構：
3.根據權利要求2所述的如式IIa所示的化合物的制備方法，其特征在于，通過如式III所示的化合物經過臭氧化反應后制得，
4.一種如式III所示的化合物，
5.根據權利要求4所述的如式III所示的化合物的制備方法，其特征在于，通過如式IV所示的化合物經過羥基硅保護反應制得，
6.一種如式IV所示的化合物，
7.根據權利要求6所述的如式IV所示的化合物的制備方法，其特征在于通過如式V所示的化合物經過羥基保護基水解反應制得，
8.一種如式V所示的化合物，
9.根據權利要求8所述的如式V示的化合物的制備方法，其特征在于通過如式VI所示的化合物經過羥基甲基化反應制得，
10.一種如式VI所示的化合物，
11.根據權利要求10所述的如式VI所示的化合物的制備方法，其特征在于，通過如式VII所示的化合物經過羥基保護反應后制得，
12.一種如式VII所示的化合物，
13.根據權利要求12所述的如式VII所示的化合物的制備方法，其特征在于，通過如式VIII所示的化合物經過去羥基保護反應后制得，
14.一種如式VIII所示的化合物，
15.根據權利要求14所述的如式VIII所示的化合物的制備方法，其特征在于，通過如式IX所示的化合物經過雙鍵還原反應后制得，
16.一種如式IX所示的化合物，
17.根據權利要求16所述的如式IX所示的化合物的制備方法，其特征在于，通過如式X所示的化合物經過去羥基保護反應后制得，
18.一種如式X所示的化合物，
19.根據權利要求18所述的如式X所示的化合物的制備方法，其特征在于，通過如式XI所示的化合物和如式XII所示的化合物在堿性條件下反應后制得，
20.一種如式IIa所示的化合物的制備方法，其特征在于包括如下步驟，
21.一種艾日布林的制備方法，其特征在于包括經式IIa所示化合物制備艾日布林的步驟，所述式IIa所示的化合物由權利要求3或20中任意一項所述的制備方法而得。
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