[發明專利]2-(N-乙基)-6-三氟甲氧基苯并噻唑在制備抗癌藥物中的應用

有效

• 申請號: 201710204425.8
• 申請日: 2017-03-31
• 公開（公告）號: CN107007598B
• 公開（公告）日: 2019-06-21
• 發明（設計）人: 武祥龍;劉柳;汪晴川;盧婷利;梅其炳
• 申請（專利權）人: 西北工業大學
• 主分類號: A61K31/428
• 分類號: A61K31/428;A61P35/00
• 代理公司: 西北工業大學專利中心 61204
• 代理人: 王鮮凱

本發明公開了一種2?(N?乙基)?6?三氟甲氧基苯并噻唑作為抗癌藥物的應用，用于解決現有抗癌藥物副作用大的技術問題。技術方案是采用CCK?8方法對苯并噻唑化合物2?(N?乙基)?6?三氟甲氧基苯并噻唑對于HeLa細胞和HepG2細胞增殖抑制進行測定，通過計算半抑制濃度IC₅₀值表征抑制效果。實驗證明，2?(N?乙基)?6?三氟甲氧基苯并噻唑對于HeLa細胞和HepG2細胞半抑制濃度IC₅₀分別為7.76μmol/L和33.689μmol/L，且副作用小。本發明提供了苯并噻唑化合物2?(N?乙基)?6?三氟甲氧基苯并噻唑作為抗癌藥物的應用，為治療宮頸癌及肝癌提供有益幫助，在醫藥領域有潛在的應用前景。

技術領域

本發明屬于醫藥用途技術領域，特別涉及一種2-(N-乙基)-6-三氟甲氧基苯并噻唑作為抗癌藥物的應用。

背景技術

苯并噻唑化合物2-(N-乙基)-6-三氟甲氧基苯并噻唑是利魯唑衍生物，有廣泛的藥理學作用，如調節谷氨酸及其轉運體、神經保護作用、抗抑郁、抗焦慮、鎮痛等。目前，沒有見到2-(N-乙基)-6-三氟甲氧基苯并噻唑應用于抗癌治療方面的報道。

癌癥是全球的主要疾病負擔，每年約發生新病例1100萬，是目前嚴重危害人類健康的一大頑癥。全球最常見的癌癥發病為肺癌、乳腺癌和結直腸癌，最常見的癌癥死亡為肺癌、胃癌和肝癌。中國癌癥發病占全球的20.3％，每年新發病例超過220萬，最常見的癌癥男性為：肺癌、胃癌、肝癌、食管癌，女性為：乳腺癌、食管癌、胃癌、肺癌、肝癌、宮頸癌。近年來抗癌藥物的研究取得了較大的進展。癌癥的治療中，藥物治療是一個很重要的環節，有效的抗癌藥物的使用，可以幫助患者獲得更長的生存時間，擁有活下來的希望，目前最為常見的抗癌藥物有化療藥物、中藥、生物制藥、靶向藥物等。但是，目前抗癌藥物價格昂貴且副作用大，易產生不良反應，其中最常見的不良反應是抑制骨髓。因此研發副作用小，成本低，抗癌效果好的藥物成為當今研究熱點。

發明內容

為了克服現有抗癌藥物副作用大的不足，本發明提供一種2-(N-乙基)-6-三氟甲氧基苯并噻唑作為抗癌藥物的應用。該應用采用CCK-8方法對苯并噻唑化合物2-(N- 乙基)-6-三氟甲氧基苯并噻唑對于HeLa細胞和HepG2細胞增殖抑制進行測定，通過計算半抑制濃度IC₅₀值表征抑制效果。實驗證明，2-(N-乙基)-6-三氟甲氧基苯并噻唑對于HeLa細胞和HepG2細胞半抑制濃度IC₅₀分別為7.76μmol/L和33.689μmol/L，且副作用小。本發明提供了苯并噻唑化合物2-(N-乙基)-6-三氟甲氧基苯并噻唑作為抗癌藥物的應用，為治療宮頸癌及肝癌提供有益幫助，在醫藥領域有潛在的應用前景。

本發明解決其技術問題所采用的技術方案：一種2-(N-乙基)-6-三氟甲氧基苯并噻唑，其英文名稱是2-(N-ethylamine)-6-trifluoromethoxy-benzothiazole，分子式是C₁₁H₁₃F₃N₂OS，分子量是262.25，CAS號是133840-99-0，分子結構是

其作為抗HeLa癌藥物的應用包括以下步驟：

步驟一、以DMSO為溶劑，將2-(N-乙基)-6-三氟甲氧基苯并噻唑樣品配制成20μM濃度的藥物原液，以無血清培養基將藥物原液稀釋，配制成100.00μM、33.33μM、 11.11μM、3.704μM和1.235μM五個濃度梯度的溶液。

步驟二、調整HeLa細胞密度為2500個/孔，接種于96孔板，每孔體積100μL，鋪完后在37℃，5％CO₂培養箱中培養24h。

步驟三、將96孔板細胞培養液倒掉，每孔加入待測藥液100μL，每個樣品做4個復孔，之后在37℃,5％CO₂培養箱中培養48h。