[發明專利]一種含蛋白激酶G抑制劑的片劑和制備方法

在審

• 申請號: 201710202354.8
• 申請日: 2017-03-30
• 公開（公告）號: CN108653280A
• 公開（公告）日: 2018-10-16
• 發明（設計）人: 馮澤旺;石娟;趙宣
• 申請（專利權）人: 天津鍵凱科技有限公司
• 主分類號: A61K31/416
• 分類號: A61K31/416;A61K9/20;A61K47/38;A61P29/00
• 代理公司: 北京布瑞知識產權代理有限公司 11505
• 代理人: 孟潭

1.一種含蛋白激酶G抑制劑的片劑，其特征在于,所述片劑包括:蛋白激酶G抑制劑、填充劑、崩解劑、黏合劑和潤滑劑，其質量比為10-30：60-85：1-2：2-5：0.6-3。

2.根據權利要求1所述的含蛋白激酶G抑制劑的片劑，其特征在于，所述蛋白酶激酶G抑制劑為如式I的具有更高蛋白激酶G抑制活性的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中R₁、R₂相同或不同，各自獨立地選自由鹵素、C₁-C₆的烷氧基、C₁-C₆的烷基、C₂-C₆的烯基和C₂-C₆的炔基組成的組；n為重復單元數目，為0-15的整數。

3.根據權利要求1所述含蛋白激酶G抑制劑的片劑，其特征在于，所述填充劑選自乳糖、甘露醇、微晶纖維素和可壓淀粉中的一種或多種；

和/或，所述崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、交聯聚維酮和交聯羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種；

和/或，所述黏合劑選自聚維酮、羥丙基甲基纖維素和羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種；

和/或，所述的潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸鈣和硬脂富馬酸鈉中的一種或幾種。

4.根據權利要求1或3所述含蛋白激酶G抑制劑的片劑，其特征在于，所述含蛋白激酶G抑制劑的片劑包含：

5.根據權利要求1所述含蛋白激酶G抑制劑的片劑，其特征在于，所述含蛋白激酶G抑制劑的片劑包括：蛋白激酶G抑制劑、甘露醇、微晶纖維素PH102、羧甲基淀粉鈉、聚維酮K30和硬脂酸鎂，其質量比為14：60：20：2：3：1；

或，蛋白激酶G抑制劑、甘露醇、微晶纖維素PH102、羧甲基淀粉鈉、聚維酮K30和硬脂富馬酸鈉，其質量比為14：60：20：2：3：2.5；

或，蛋白激酶G抑制劑、乳糖、羧甲基淀粉鈉、聚維酮K30和硬脂富馬酸鈉，其質量比為14：80：1.5：2：2.5；

或，蛋白激酶G抑制劑、乳糖、羧甲基淀粉鈉、羥丙基甲基纖維素和硬脂酸鎂，其質量比為14:78.5:2.5：4：1.5；

或，蛋白激酶G抑制劑、乳糖、羧甲基淀粉鈉、羥丙基甲基纖維素和硬脂酸鎂，其質量比為14:78.5:2.5：4：1.5。

6.根據權利要求4所述含蛋白激酶G抑制劑的片劑，其特征在于，所述甘露醇/微晶纖維素其重量比為3～5：1。

7.一種根據權利要求1所述的含蛋白激酶G抑制劑的片劑的制備方法，包括如下步驟：

1)將蛋白酶G抑制劑與潤濕劑混合均勻；

2)將填充劑、崩解劑和黏合劑混合均勻，加入到步驟1)所得混合物中制成軟材，制粒；

3)將濕顆粒干燥，控制水分，整粒收集干顆粒；

4)將潤滑劑加入至步驟3)所得干顆粒中，混勻，壓片得到片劑。

8.根據權利要求7所述的含蛋白激酶G抑制劑的片劑的制備方法，其特征在于，所述步驟3)中干燥為減壓干燥和常壓干燥中的一種。

9.根據權利要求7所述的含蛋白激酶G抑制劑的片劑的制備方法，其特征在于，所述步驟3)中所述干顆粒為過20-80目篩后的干顆粒。

10.根據權利要求7所述的含蛋白激酶G抑制劑的片劑的制備方法，其特征在于，所述步驟3)中的控制水分包括水分測定，采用鹵素水分測定儀或紅外線快速水分測定儀測定。