[發明專利]用于評價有機材料的驅避品質的方法以及用于驅避節肢動物的方法和組合物

在審

• 申請號: 201710199633.3
• 申請日: 2012-10-17
• 公開（公告）號: CN107439558A
• 公開（公告）日: 2017-12-08
• 發明（設計）人: A·拉伊;S·M·博伊爾
• 申請（專利權）人: 加利福尼亞大學董事會
• 主分類號: A01N43/60
• 分類號: A01N43/60;A01N37/44;A01P7/04
• 代理公司: 北京尚誠知識產權代理有限公司11322
• 代理人: 龍淳,李巍

本申請是申請號為201280059913.X、發明名稱為“用于評價有機材料的驅避品質的方法以及用于驅避節肢動物的方法和組合物”的中國發明專利申請的分案申請。

相關申請的交叉引用

本申請根據35 U.S.C.§119(e)要求2011年10月17日提交的美國臨時申請序號61/548,141的權益，所述臨時申請的公開內容特此以引用的方式整體并入。

技術領域

本公開提供了用作昆蟲驅避劑的化合物和包含所述驅避劑的組合物。本公開進一步提供了用作昆蟲引誘劑的化合物和包含所述引誘劑的組合物。本公開進一步提供了用作捕蟲器的化合物。

背景

許多昆蟲是疾病的載體。按蚊(Anopheles)屬中的蚊子是瘧疾(由錐蟲(Trypanosoma)屬中的原生動物引起的疾病)的主要載體。埃及伊蚊(Aedes aegypti)是引起黃熱病和登革熱的病毒的主要載體。其它病毒(各種類型的腦炎的致病劑)也被伊蚊屬(Aedes spp.)蚊子攜帶。班氏吳策線蟲(Wuchereria bancrofti)和馬來絲蟲(Brugia malayi)(引起絲蟲病的寄生蛔蟲)通常通過庫蚊(Culex)屬、曼蚊(Mansonia)屬以及按蚊屬傳播。

馬蠅和鹿蠅可以傳播兔熱病(土拉巴氏桿菌(Pasteurella tularensis))和炭疽(炭疽桿菌(Bacillus anthracis))的細菌病原體以及在熱帶非洲地區引起羅阿絲蟲病的寄生蛔蟲(非洲眼線蟲(Loa loa))。

潛蠅(Hippelates)屬中的眼睛蚊蚋可以攜帶引起雅司病的螺旋體病原體(極細密螺旋體(Treponema pertenue))，并且也可以傳播結膜炎(紅眼)。舌蠅(Glossina)屬中的采采蠅傳播引起非洲昏睡病的原生動物病原體(岡比亞錐蟲(Trypanosoma gambiense)和羅得西亞錐蟲(T.rhodesiense))。白蛉(Phlebotomus)屬中的白蛉子是在南美洲地區引起卡里翁病(奧羅亞熱(oroyo fever))的細菌(桿菌狀巴爾通氏體(Bartonella bacilliformis))的載體。在亞洲和北非的部分地區，它們傳播引起白蛉子熱(白蛉熱)的病毒劑以及引起利什曼病的原生動物病原體(利什曼原蟲屬(Leishmania spp.))。

大多數食血昆蟲(包括蚊子、白蛉、采采蠅)使用嗅覺提示來鑒定人宿主。這組吸血昆蟲可以傳播廣泛種類的致死性人疾病，所述致死性人疾病共同引起全球范圍內比任何其它疾病病狀更多的苦難和死亡。通過所述昆蟲傳播的疾病包括瘧疾、登革熱、黃熱病、西尼羅病毒、絲蟲病、盤尾絲蟲病、流行性多關節炎、利什曼病(Leshmaniasis)、錐蟲病、日本腦炎、圣路易腦炎等。

嗅覺系統可以在環境中在極其大量的揮發性化合物之中進行察覺和區別，并且這是像發現宿主、發現食物、發現配偶以及避開捕食者的重要行為的關鍵。為了察覺各種各樣的揮發物，大多數有機體已進化了極其大的受體基因家族，所述受體基因通常編碼在嗅覺神經元中表達的7-跨膜蛋白。然而，關于什么樣的揮發性小分子的結構特征對行為改變是重要的卻所知甚少。本文所提供的預測的氣味能夠通過利用計算鑒定的重要結構特征來操控有機體的基于嗅覺的行為。

揮發性化學品空間是無限的。單獨計算已被編錄在一些植物來源中的環境中的氣味有多于幾千種。很小比例的化學品空間已被系統測試改變行為的能力，并且很小部分的氣味受體(所述氣味受體的序列是已知的)已被測試其被行為改變氣味所影響的能力。還尚未確定氣味受體蛋白的完整3-D結構，因此除了在罕見例子中之外，氣味-蛋白質相互作用的建模還尚不可能。此外，如果3-D受體結構變為可獲得的，應用一種氣味-受體相互作用來研究其它相互作用可能被單個受體中的多個配體結合位點的可能性以及不同氣味受體之中的序列趨異性所混淆。通過計算鑒定已知行為改變化合物之間共有的重要特征而智能和快速的篩選未測試的揮發性化學品空間，繞過許多先前所描述的障礙來鑒定本公開內容。另外，人們可以篩選用于毒理學安全性的潛在氣味。本公開已被用于鑒定在蚊子避開中重要的分子特征。然后使用所鑒定的特征來篩選巨大的化學品空間，預測中斷尋求宿主行為的氣味。

迄今為止已鑒定了若干種驅避劑化合物。這些化合物處于天然存在的提取物至商業上制造的化合物的范圍內。這些氣味的保護程度、保護持續時間以及安全性變化極大。這些化合物的金標準(gold standard)一般認為是DEET。