[發明專利]含有三葉青總黃酮的抗肝癌藥物組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201710192729.7
• 申請日: 2017-03-28
• 公開（公告）號: CN107080766A
• 公開（公告）日: 2017-08-22
• 發明（設計）人: 曹崗;張紀達;吳鑫
• 申請（專利權）人: 杭州本草中藥有限公司
• 主分類號: A61K36/48
• 分類號: A61K36/48;A61P35/00
• 代理公司: 浙江杭知橋律師事務所33256
• 代理人: 王梨華,陳麗霞

1.含有三葉青總黃酮的抗肝癌藥物組合物，其特征在于，其為口服制劑，包括三葉青總黃酮、稀釋劑、黏合劑、潤滑劑及崩解劑。

2.根據權利要求1所述的含有三葉青總黃酮的抗肝癌藥物組合物，其特征在于，稀釋劑為淀粉或甘露醇或乳糖；黏合劑為糖漿或微晶纖維素或羥丙甲纖維素；崩解劑為羧甲淀粉鈉或交聯羧甲纖維素鈉；潤滑劑為硬脂酸鎂或滑石粉或十二烷基硫酸鈉。

3.含有三葉青總黃酮的抗肝癌藥物組合物，其特征在于，其為注射制劑，包括三葉青總黃酮、增溶劑、抗氧劑、止痛劑、滲透壓調節劑、滅菌蒸餾水、pH調節劑及注射用水。

4.根據權利要求3所述的含有三葉青總黃酮的抗肝癌藥物組合物，其特征在于，增溶劑為聚山梨酯類；滲透壓調節劑為氯化鈉或硼酸鹽或硼酸；抗氧劑為亞硫酸氫鈉或硫代硫酸鈉或枸櫞酸鈉；pH調節劑為磷酸鹽緩沖液或硼酸鹽緩沖液或碳酸氫鈉；止痛劑為鹽酸普魯卡因或三氯叔丁醇。

5.一種三葉青總黃酮的制備工藝，其特征在于：稱取三葉青粉末，置于提取灌中，添加濃度為50～60％的乙醇溶液，液固比為5～8:l，水浴沸騰提取，每次1～2h，趁熱抽濾得濾渣，濾渣按上述操作重復提取1～2次；合并兩次提取的提取液，用濃度為50～60％的乙醇溶液定容；回收乙醇至無醇味并濃縮，濃縮液采用大孔樹脂分離，依次用水及乙醇洗脫，收集相應的洗脫液，回收乙醇，濃縮成稠膏，真空干燥，粉碎，即得三葉青總黃酮提取物。

6.根據權利要求5所述的三葉青總黃酮的制備工藝，其特征在于：稱取三葉青粉末，置于提取灌中，添加濃度為60％的乙醇溶液，液固比為6:l，水浴沸騰提取，每次1.5h，趁熱抽濾得濾渣，濾渣按上述操作重復提取一次；合并兩次提取的提取液，用濃度為60％的乙醇溶液定容；回收乙醇至無醇味并濃縮，濃縮液采用大孔樹脂分離，依次用水及乙醇洗脫，收集相應的洗脫液，回收乙醇，濃縮成稠膏，真空干燥，粉碎，即得三葉青總黃酮提取物。

7.根據權利要求1所述的含有三葉青總黃酮的抗肝癌藥物組合物的制備方法，其特征在于，將三葉青總黃酮、稀釋劑、黏合劑、崩解劑混合均勻，干法制粒、整粒，加入潤滑劑，混合均勻，壓片即得；三葉青總黃酮的制備工藝為權利要求5所述的制備工藝。

8.根據權利要求7所述的含有三葉青總黃酮的抗肝癌藥物組合物的制備方法，其特征在于，稀釋劑為淀粉或甘露醇或乳糖；黏合劑為糖漿或微晶纖維素或羥丙甲纖維素；崩解劑為羧甲淀粉鈉或交聯羧甲纖維素鈉；潤滑劑為硬脂酸鎂或滑石粉或十二烷基硫酸鈉。

9.根據權利要求3所述的含有三葉青總黃酮的抗肝癌藥物組合物的制備方法，其特征在于，在無菌條件下，將三葉青總黃酮、增溶劑、抗氧劑、止痛劑混合，加入滲透壓調節劑，加入滅菌蒸餾水后攪拌使其完全溶解，然后加入pH調節劑調節溶液的pH值，加入注射用水，攪拌均勻，并過濾至澄清，澄清濾液分裝于無菌的安剖瓶中；三葉青總黃酮的制備工藝為權利要求5所述的制備工藝。

10.根據權利要求9所述的含有三葉青總黃酮的抗肝癌藥物組合物的制備方法，其特征在于，增溶劑為聚山梨酯類；滲透壓調節劑為氯化鈉或硼酸鹽或硼酸；抗氧劑為亞硫酸氫鈉或硫代硫酸鈉或枸櫞酸鈉；pH調節劑為磷酸鹽緩沖液或硼酸鹽緩沖液或碳酸氫鈉；止痛劑為鹽酸普魯卡因或三氯叔丁醇。