[發(fā)明專利]吲哚美辛膠囊及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710189446.7
• 申請日: 2017-03-27
• 公開（公告）號: CN106727417A
• 公開（公告）日: 2017-05-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 高煜;操鋮
• 申請（專利權(quán)）人: 華益藥業(yè)科技（安徽）有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K31/405;A61K47/32;A61K47/02;A61K9/14;A61P29/00;A61P19/02;A61P19/08;A61P19/06
• 代理公司: 北京聯(lián)瑞聯(lián)豐知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙)11411
• 代理人: 鄭自群

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于治療關(guān)節(jié)炎的藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種吲哚美辛膠囊及其制備方法。

背景技術(shù)

吲哚美辛，又名消炎痛，具有抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用，用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，強(qiáng)直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎及急性痛風(fēng)發(fā)作期等。其作用機(jī)理為通過對環(huán)氧化酶的抑制而減少前列腺素的合成。制止炎癥組織痛覺神經(jīng)沖動的形成，抑制炎性反應(yīng)，包括抑制白細(xì)胞的趨化性及溶酶體酶的釋放等。至于退熱作用，由于作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞，引起外周血管擴(kuò)張及出汗，使散熱增加。這種中樞性退熱作用也可能與在下視丘的前列腺素合成受到抑制有關(guān)。

吲哚美辛目前已在多個(gè)國家和地區(qū)上市，上市劑型有口服片劑、膠囊劑等，其中膠囊劑由于服用和攜帶方便而被廣泛使用。

藥物混粉具有良好的流動性對于膠囊的制備是非常有利的，雖然也有專門用于填充粉末的膠囊機(jī)，但是這類膠囊機(jī)往往結(jié)構(gòu)龐大復(fù)雜，操作不便，生產(chǎn)效率低并且價(jià)格昂貴。為改善混粉流動性，常用的方法是將混粉預(yù)先經(jīng)過制粒處理形成較大的顆粒。常用的制粒方法有濕法制粒和干法制粒，濕法制粒必須經(jīng)過溶劑制粒并且加熱干燥的過程，適用于那些對濕熱不敏感的活性物質(zhì)，而干法制粒適用于物料壓縮性較好的混粉。吲哚美辛可壓性較差，也使得干法制粒難以達(dá)到形成顆粒改善流動性目的。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提出一種吲哚美辛膠囊，該吲哚美辛膠囊的質(zhì)量穩(wěn)定，溶出度好，生物利用度高。

本發(fā)明的技術(shù)方案是這樣實(shí)現(xiàn)的：

一種吲哚美辛膠囊，按照重量份數(shù)計(jì)算，包括以下原輔料：

吲哚美辛5～25份、滑石粉10～30份、共聚維酮10～15份、填充劑110～180份與潤滑劑1～4份。

作為優(yōu)選，本發(fā)明一些實(shí)施例中，填充劑選自甘露醇、玉米淀粉、微晶纖維素、乳糖、山梨醇、麥芽糖糊精、預(yù)膠化淀粉、淀粉預(yù)膠化淀粉復(fù)合物中的一種或多種。

作為優(yōu)選，本發(fā)明一些實(shí)施例中，填充劑為乳糖與微晶纖維素混合物。

作為優(yōu)選，本發(fā)明一些實(shí)施例中，潤滑劑為硬脂酸鎂、硬脂酸與微粉硅膠中的一種或多種。

本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供一種吲哚美辛膠囊的制備方法，包括以下步驟：

1)將處方量的吲哚美辛與處方量的共聚維酮溶解于處方量的有機(jī)溶劑中，經(jīng)過旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除盡有機(jī)溶劑，剩余物在烘箱中干燥，然后研磨，過篩，得到吲哚美辛與共聚維酮的固體分散體；

2)向步驟1)中加入處方量的填充劑與潤滑劑混合均勻后，再加入處方量的滑石粉，混合均勻后灌裝膠囊。

作為優(yōu)選，本發(fā)明一些實(shí)施例中，填充劑選自甘露醇、玉米淀粉、微晶纖維素、乳糖、山梨醇、麥芽糖糊精、預(yù)膠化淀粉、淀粉預(yù)膠化淀粉復(fù)合物中的一種或多種。

作為優(yōu)選，本發(fā)明一些實(shí)施例中，潤滑劑為硬脂酸鎂、硬脂酸與微粉硅膠中的一種或多種。

本發(fā)明的有益效果：

1、吲哚美辛原料流動性較差，這導(dǎo)致吲哚美辛和藥物輔料制得的混粉流動性較差，不適用于直接填充膠囊，為改善混粉流動性，還可以通過加入適量的滑石粉作為助流劑來改善流動性。

2、聚合物共聚維酮為非晶態(tài)、水溶性載體材料，制備固體分散體具有載藥量大的優(yōu)勢，其與滑石粉相互作用，提高了吲哚美辛的流動性。

具體實(shí)施方式

實(shí)施例1

一種吲哚美辛膠囊，按照重量份數(shù)計(jì)算，包括以下原輔料：

吲哚美辛20份、滑石粉20份、共聚維酮10份、乳糖120、微晶纖維素20份與硬脂酸鎂2份。

制備方法，包括以下步驟：

1)將處方量的吲哚美辛與處方量的共聚維酮溶解于處方量的有機(jī)溶劑中，經(jīng)過旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除盡有機(jī)溶劑，剩余物在烘箱中干燥，然后研磨，過篩，得到吲哚美辛與共聚維酮的固體分散體；

2)向步驟1)中加入處方量的乳糖、微晶纖維素與硬脂酸鎂混合均勻后，再加入處方量的滑石粉，混合均勻后灌裝膠囊。

實(shí)施例2

一種吲哚美辛膠囊，按照重量份數(shù)計(jì)算，包括以下原輔料：

吲哚美辛5份、滑石粉10份、共聚維酮10份、乳糖100份、預(yù)膠化淀粉20份、硬脂酸鎂1份。

制備方法，包括以下步驟：

1)將處方量的吲哚美辛與處方量的共聚維酮溶解于處方量的有機(jī)溶劑中，經(jīng)過旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除盡有機(jī)溶劑，剩余物在烘箱中干燥，然后研磨，過篩，得到吲哚美辛與共聚維酮的固體分散體；

2)向步驟1)中加入處方量的乳糖、預(yù)膠化淀粉與硬脂酸鎂混合均勻后，再加入處方量的滑石粉，混合均勻后灌裝膠囊。

實(shí)施例3