[發(fā)明專利]乙酰唑胺片及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710188994.8
• 申請(qǐng)日: 2017-03-27
• 公開（公告）號(hào): CN106727388A
• 公開（公告）日: 2017-05-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 高煜;操鋮
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 華益藥業(yè)科技（安徽）有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/20
• 分類號(hào): A61K9/20;A61K31/433;A61K47/36;A61K47/02;A61K47/10;A61K47/32;A61P27/06;A61K9/16
• 代理公司: 北京聯(lián)瑞聯(lián)豐知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙)11411
• 代理人: 鄭自群

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于眼病藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種乙酰唑胺片及其制備方法。

背景技術(shù)

乙酰唑胺是一種碳酸酐酶抑制劑，主要用于降低眼壓，抑制睫狀體皮碳酸酐酶的活性，從而減少房水生成，使眼壓下降，適用于治療各種類型的青光眼，如開角型(慢性單純性)青光眼、閉角型青光眼等。

乙酰唑胺難溶于水，其普通片體內(nèi)生物利用度低。在應(yīng)用乙酰唑胺失敗的病例中，除了因其副作用限制其使用的病例外，其余是因?yàn)樗幬锏奈詹涣级鴮?dǎo)致眼壓不能很好地控制。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提出一種乙酰唑胺片，該片劑能夠增加了活性成分在水中溶解度，提高了生物利用度，縮短崩解時(shí)間。

本發(fā)明的技術(shù)方案是這樣實(shí)現(xiàn)的：

一種乙酰唑胺片，按照重量份數(shù)計(jì)算，包括以下原輔料：

作為優(yōu)選，填充劑為乳糖、玉米淀粉與預(yù)膠化淀粉中的一種或者多種。

作為優(yōu)選，潤滑劑為硬脂酸鎂、硬脂酸鋅、滑石粉或者微粉硅膠。

作為優(yōu)選，崩解材料為硫酸鈣和羧甲基淀粉鈉的混合物。該崩解材料能夠增加乙酰唑胺的崩解能力，進(jìn)而使得乙酰唑胺的起效快、生物利用度高。

本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供一種乙酰唑胺片的制備方法，包括以下步驟：

1)將乙酰唑胺、泊洛沙姆、山梨醇、填充劑、潤滑劑與崩解材料過篩備用，聚維酮溶于水制備聚維酮水溶液；

2)稱取乙酰唑胺、泊洛沙姆與山梨醇加入到濕法制粒機(jī)中進(jìn)行干混，然后加入聚維酮水溶液進(jìn)行濕法制粒；

3)將步驟2)制得的顆粒進(jìn)行整粒、干燥，得到乙酰唑胺干顆粒；

4)將乙酰唑胺干顆粒、填充劑、潤滑劑與崩解材料混合均勻后，壓片，即可。

作為優(yōu)選，崩解材料為硫酸鈣和羧甲基淀粉鈉的混合物。該崩解材料能夠增加乙酰唑胺的崩解能力，進(jìn)而使得乙酰唑胺的起效快、生物利用度高。

有益效果：

1、乙酰唑胺水中溶解度有所增加。根據(jù)中國藥典2010年版，室溫下乙酰唑胺溶解度小于0.1％。本發(fā)明的配方中加入泊洛沙姆與山梨醇，使得配方中乙酰唑胺在水中的溶解度提高至1.5％，并且提高了其穩(wěn)定性。

2、本發(fā)明配方中增加崩解材料，加快了乙酰唑胺片的崩解。制備方法中先將乙酰唑胺、泊洛沙姆與山梨醇制成顆粒，再與填充劑、潤滑劑與崩解材料壓片，這樣保證了乙酰唑胺片進(jìn)入體內(nèi)后，及時(shí)崩解，進(jìn)入胃液中提高其溶解度，最終提高其生物利用度。

具體實(shí)施方式

實(shí)施例1

一種乙酰唑胺片，包括以下原輔料：

乙酰唑胺180g，泊洛沙姆40g，山梨醇21g，乳糖100g、玉米淀粉50g，聚維酮10g，硬脂酸鎂4g，硫酸鈣5g和羧甲基淀粉鈉7g。

制備方法，包括以下步驟：

1)將乙酰唑胺過20目篩；泊洛沙姆、山梨醇、乳糖、玉米淀粉、硬脂酸鎂、硫酸鈣與羧甲基淀粉鈉過30目篩，備用，聚維酮溶于水制備聚維酮水溶液；

2)稱取乙酰唑胺、泊洛沙姆與山梨醇加入到濕法制粒機(jī)中進(jìn)行干混，然后加入聚維酮水溶液進(jìn)行濕法制粒；

3)將步驟2)制得的顆粒進(jìn)行整粒、70℃下干燥5min，得到乙酰唑胺干顆粒；

4)將乙酰唑胺干顆粒、玉米淀粉、聚維酮、硬脂酸鎂、硫酸鈣與羧甲基淀粉鈉混合均勻后，壓片，即可。

實(shí)施例2

一種乙酰唑胺片，包括以下原輔料：

乙酰唑胺200g，泊洛沙姆45g，山梨醇30g，乳糖100g、玉米淀粉10g，預(yù)膠化淀粉10g，聚維酮7g，硬脂酸鋅2g，硫酸鈣5g和羧甲基淀粉鈉5g。

制備方法，包括以下步驟：

1)將乙酰唑胺過20目篩；泊洛沙姆、山梨醇、乳糖、玉米淀粉、預(yù)膠化淀粉、硬脂酸鋅、硫酸鈣與羧甲基淀粉鈉過30目篩，備用，聚維酮溶于水制備聚維酮水溶液；

2)稱取乙酰唑胺、泊洛沙姆與山梨醇加入到濕法制粒機(jī)中進(jìn)行干混，然后加入聚維酮水溶液進(jìn)行濕法制粒；

3)將步驟2)制得的顆粒進(jìn)行整粒、65℃下干燥6min，得到乙酰唑胺干顆粒；

4)將乙酰唑胺干顆粒、玉米淀粉、預(yù)膠化淀粉、聚維酮、硬脂酸鋅、硫酸鈣與羧甲基淀粉鈉混合均勻后，壓片，即可。

實(shí)施例3

一種乙酰唑胺片，包括以下原輔料：

乙酰唑胺200g，泊洛沙姆50g，山梨醇15g，乳糖130g、玉米淀粉50g，聚維酮15g，硬脂酸鎂6g，硫酸鈣5g和羧甲基淀粉鈉11g。

制備方法，包括以下步驟：