[發(fā)明專利]藥物洗脫支架及其制備和應用

在審

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• 申請日: 2017-03-22
• 公開（公告）號: CN108619578A
• 公開（公告）日: 2018-10-09
• 發(fā)明（設計）人: 胡堃;林廣勤;許向前
• 申請（專利權(quán)）人: 華瑞（福建）生物科技有限公司;胡堃
• 主分類號: A61L31/02
• 分類號: A61L31/02;A61L31/10;A61L31/16
• 代理公司: 北京思格頌知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11635
• 代理人: 潘珺

本發(fā)明提供一種藥物洗脫支架，其藥物涂層中，人參皂苷Rb1、Rg1、Rg5、Re、Rd的藥物含量分別為0.3μg/mm²、0.3μg/mm²、0.15μg/mm²、0.15μg/mm²、0.07?0.3μg/mm²。本發(fā)明還涉及上述藥物洗脫支架的制備和應用。本發(fā)明通過動物實驗發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明實施例可以實現(xiàn)很好的抗ISR及保護心腦血管效果。

技術領域

本發(fā)明涉及一種藥物洗脫支架及其制備和應用。

背景技術

心腦血管病每年導致全球1750萬人死亡。腦卒中是美國第三大導致死亡的原因，每年大約有795000美國人遭受新的或復發(fā)性腦卒中，其中超過三分之二為首發(fā)病。自從2009年以來，腦卒中造成的直接和間接經(jīng)濟損失估計達到68.9億美元。同樣，中國也是腦卒中高發(fā)的國家，腦卒中發(fā)病率居世界第2位。

隨著血管支架的技術及材料的不斷發(fā)展，到目前心腦血管支架已成為治療心腦血管性疾病的一個重要手段，且療效確切，安全性好，受到廣泛認同。然而，盡管支架成形術降低了術后血管的再狹窄率，但是病變血管仍然可能出現(xiàn)支架內(nèi)再狹窄(ISR)，支架內(nèi)再狹窄導致卒中成為影響其療效的一個重要因素，有研究顯示金屬裸支架再狹窄率高達50％。

支架植入后出現(xiàn)的再狹窄現(xiàn)象，嚴重影響了其作為一種介入治療技術的臨床應用價值。人們發(fā)現(xiàn)ISR的危害以來，一直在研究和尋找預防和治療ISR的方法，提出了多種新技術，包括系統(tǒng)的藥物治療，機械治療，局部放射治療，以及藥物洗脫支架等等，其中藥物洗脫支架(DES)技術得到最成功的運用。常用的藥物洗脫支架涂層藥物有：肝素、地塞米松、紫杉醇、雷帕霉素、基因藥物、納米藥物、抗血小板受體拮抗劑。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供一種藥物洗脫支架，其藥物涂層中，人參皂苷Rb1、Rg1、Rg5、Re、Rd的藥物含量分別為0.3μg/mm²、0.3μg/mm²、0.15μg/mm²、0.15μg/mm²、0.07-0.3μg/mm²。

具體來講，其藥物涂層中，人參皂苷Rb1、Rg1、Rg5、Re、Rd的藥物含量分別為0.3μg/mm²、0.3μg/mm²、0.15μg/mm²、0.15μg/mm²、0.15μg/mm²。

在一具體實施例中，所述藥物洗脫支架為L605鈷鉻支架,所述藥物洗脫支架的載藥層為聚乳酸-羥基乙酸共聚物載藥層。

本發(fā)明實施例還涉及制備上述藥物洗脫支架的方法，包括如下步驟：

將支架清洗，除去金屬表面的有機物；

清洗后的支架置于電解質(zhì)溶液中進行電解拋光以除去氧化層及表面污漬，取出用去離子水沖洗后，干燥備用；

聚丙烯酸酯溶解于四氫呋喃中并配制成30％濃度的溶液；

將人參皂苷Rb1、Rg1、Rg5、Re、Rd混合入聚合物溶液中；

用浸涂或噴涂的方式將載藥層涂覆于支架，60℃固化，反復5次。

本發(fā)明還涉及上述藥物洗脫支架在介入治療中的應用。

本發(fā)明將人參皂苷涂覆于血管藥物洗脫支架的表層。本發(fā)明通過動物實驗發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明實施例可以實現(xiàn)很好的抗ISR及保護心腦血管效果。人參皂苷作為涂覆于心腦血管支架表層的藥物，不僅能預防支架植入術后血管的再狹窄(抑制平滑肌增生)，還能起到抗氧化、抗炎癥、保護神經(jīng)及治療心腦血管疾病等作用。