[發明專利]1-三氟甲基-1;2;3;4-四氫-β-咔啉衍生物及其制備方法

有效

• 申請號: 201710169550.X
• 申請日: 2017-03-21
• 公開（公告）號: CN106967063B
• 公開（公告）日: 2019-01-11
• 發明（設計）人: 林旭鋒;謝恩
• 申請（專利權）人: 浙江大學
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04
• 代理公司: 杭州求是專利事務所有限公司 33200
• 代理人: 韓介梅

1.1-三氟甲基-1,2,3,4-四氫-β-咔啉衍生物的制備方法，其特征在于，包括以1-三氟甲基-3,4-二氫-β-咔啉類化合物和吲哚類化合物為原料，以螺環磷酸催化劑為催化劑，在有機溶劑中于0～120℃，反應12～48小時，純化得到1-三氟甲基-1,2,3,4-四氫-β-咔啉衍生物，所述的1-三氟甲基-3,4-二氫-β-咔啉類化合物和吲哚類化合物的摩爾比為1：1～1.2，螺環磷酸催化劑和1-三氟甲基-3,4-二氫-β-咔啉類化合物的摩爾比為1～10：100；

所述的螺環磷酸催化劑為具有結構式(1)的化合物：

所述的1-三氟甲基-3,4-二氫-β-咔啉類化合物結構如下式(2)所示：

式中：R₁¹～R₁⁴，選自H、鹵素、硝基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、芐氧基、苯氧基、C₁～C₄烷基或C₁～C₄烷氧基；

所述的吲哚類化合物結構如下式(3)所示：

式中：R₂～R₆選自H、鹵素、硝基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、芐氧基、苯氧基、C₁～C₄烷基或C₁～C₄烷氧基；

制備獲得的1-三氟甲基-1,2,3,4-四氫-β-咔啉衍生物，其結構式如下：

式中：R₁¹～R₁⁴，R₂～R₆選自H、鹵素、硝基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、芐氧基、苯氧基、C₁～C₄烷基或C₁～C₄烷氧基。

2.根據權利要求1所述的1-三氟甲基-1,2,3,4-四氫-β-咔啉衍生物的制備方法，其特征在于，所述的吲哚類化合物為下列化合物之一：

3.根據權利要求1所述的1-三氟甲基-1,2,3,4-四氫-β-咔啉衍生物的制備方法，其特征在于，所述的1-三氟甲基-3,4-二氫-β-咔啉類化合物為下列化合物之一：

。

4.根據權利要求1所述的1-三氟甲基-1,2,3,4-四氫-β-咔啉衍生物的制備方法，其特征在于，所述的有機溶劑為甲苯、二甲苯、苯、二氯甲烷、氯仿、四氫呋喃、1,2-二氯乙烷、氟苯、氯苯或乙基苯。

5.根據權利要求1所述的1-三氟甲基-1,2,3,4-四氫-β-咔啉衍生物的制備方法，其特征在于，所述的螺環磷酸催化劑和1-三氟甲基-3,4-二氫-β-咔啉類化合物的摩爾比為1～5：100。

6.根據權利要求1所述的1-三氟甲基-1,2,3,4-四氫-β-咔啉衍生物的制備方法，其特征在于，所述的1-三氟甲基-1,2,3,4-四氫-β-咔啉衍生物其結構式為下列結構式之一：