[發明專利]吩嗪?1?甲酰胺改造化合物15?1在抑制草莓灰霉病菌中的應用

有效

• 申請號: 201710169271.3
• 申請日: 2017-03-21
• 公開（公告）號: CN106818771B
• 公開（公告）日: 2017-11-21
• 發明（設計）人: 廖曉蘭;張亞;劉雙清;劉青
• 申請（專利權）人: 湖南農業大學
• 主分類號: A01N43/60
• 分類號: A01N43/60;C07D241/46;A01P3/00
• 代理公司: 長沙正奇專利事務所有限責任公司43113
• 代理人: 何為,袁穎華

技術領域

本發明屬于農藥創制領域，特別涉及吩嗪-1-甲酰胺改造化合物15-1在抑制草莓灰霉病菌(Botrytis cinerea)中的應用。

背景技術

草莓是薔薇科草莓屬植物，具有多年生長的習性。原產南美，中國各地及歐洲等地廣為栽培。草莓營養價值豐富，被譽為是“水果皇后”，含有豐富的維生素C、維生素A、維生素E、維生素PP、維生素B1、維生素B2、胡蘿卜素、鞣酸、天冬氨酸、銅、草莓胺、果膠、纖維素、葉酸、鐵、鈣、鞣花酸與花青素等營養物質，深受消費者喜愛。草莓在生長的過程中常受外界環境條件的影響，例如：溫度、濕度、光照、地勢、病害等，其中草莓灰霉病是草莓生育期間的重要病害，每年由該病害造成的經濟損失可達30-60％，甚至絕產。

目前，生產上防治草莓灰霉病的方法主要依靠化學農藥，例如：腐霉利、多菌靈、乙霉威、異菌脲等。但長期大量使用化學農藥不僅污染環境、破壞生態平衡，而且容易使病菌產生抗藥性。前人的研究結果表明：草莓灰霉病菌已對多種化學農藥產生了抗藥性。因此，探尋防治草莓灰霉病的新農藥刻不容緩。

現有開發新農藥的途徑主要有化學合成、已有化合物的結構改造、從植物或微生物體內篩選結構新穎的化合物等，其中已有化合物的結構改造是開發新農藥的方法，不僅可以節約研發成本，而且短期效益顯著。本課題組曾研究具有抑菌作用的吩嗪-1-甲酰胺，但其抑菌效果相對弱，因此，本課題組以吩嗪-1-甲酰胺為母體，通過結構改造并獲得了吩嗪-1-甲酰胺改造化合物15-1。為明確該改造化合物的開發潛力，本發明評價了其對草莓灰霉病菌的抑制效果及增效作用，旨在為豐富防治草莓灰霉病的新農藥提供理論依據和實踐基礎。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是，針對上述現有技術的不足，提供一種改造化合物15-1在抑制草莓灰霉病菌中的應用，該改造化合物15-1是以吩嗪-1-甲酰胺為母體經結構改造得到。本發明采用菌絲生長速率法測定了該改造化合物15-1對草莓灰霉病菌的抑制作用，結果表明改造化合物15-1對草莓灰霉病菌有抑制效果，而且該抑菌效果要強于其母體吩嗪-1-甲酰胺。

為解決上述技術問題，本發明所采用的技術方案是：一種吩嗪-1-甲酰胺改造化合物15-1在抑制草莓灰霉病菌中的應用。

本發明同時提供一種吩嗪-1-甲酰胺改造化合物15-1在制備防控草莓灰霉病農藥中的應用。

上述吩嗪-1-甲酰胺改造化合物15-1的結構式如下：

上述吩嗪-1-甲酰胺改造化合物15-1是以吩嗪-1-甲酰胺為母體，將其在酸性條件下水解生成吩嗪-1-羧酸；再以吩嗪-1-羧酸和亞硫酰氯進行回流反應獲得中間產物吩嗪-1-甲酰氯；最后將吩嗪-1-甲酰氯溶于干燥二氯甲烷，置于冰水浴中冷卻，0℃條件下先后加入三乙胺和3-甲氧基-1-丙胺，于室溫下反應制得。

與現有技術相比，本發明具有的優點為：本發明的改造化合物15-1對草莓灰霉病菌具有較強的毒力，其EC₅₀為4.25μg/mL，比對照藥劑(其母體吩嗪-1-甲酰胺)的EC₅₀低；本改造化合物15-1不易使病菌產生抗藥性，其對草莓灰霉病菌的抑制作用強于其母體吩嗪-1-甲酰胺，豐富了防治草莓灰霉病菌的新農藥。

附圖說明

圖1是本發明吩嗪-1-甲酰胺改造化合物15-1的質譜圖。

具體實施方式

下面結合具體試驗和實施例對本發明的技術方案作進一步說明，本發明試驗和實施例中涉及的百分比均為質量百分比。

本發明所用的改造化合物的原材料為市售。

實施例1改造化合物15-1的制備