[發明專利]可吸入藥物組合物

在審

• 申請號: 201710166966.6
• 申請日: 2012-06-18
• 公開（公告）號: CN107095863A
• 公開（公告）日: 2017-08-29
• 發明（設計）人: N·R·納萊恩;J·P·麥庫克
• 申請（專利權）人: 博格有限責任公司
• 主分類號: A61K9/72
• 分類號: A61K9/72;A61K31/122;A61K47/24;A61P11/00;A61P31/06;A61P7/10;A61P9/12;A61P35/00;A61P21/04;A61P25/00;A61P21/00;A61P11/06;A61P37/08
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所11256
• 代理人: 孟凡宏,謝燕軍

1.包含適于連續霧化的顆粒分散體的可吸入藥物組合物，各顆粒包含：

輔酶Q 10(CoQ10)；和

選自二棕櫚酰磷脂酰膽堿(DPPC)、二硬脂酰基磷脂酰膽堿(DSPC)、二肉豆蔻酰基磷脂酰膽堿(DMPC)或其組合的磷脂；其中所述顆粒分散于水性分散介質中，其中所述組合物可以主要包括脂質體排列、一部分脂質體與其它排列或者可以基本上不含脂質體，和

其中配制所述組合物用于足以向受試者遞送治療劑量的CoQ10的連續霧化。

2.權利要求1的可吸入藥物組合物，其中所述CoQ10:磷脂的比率為1:1至4:2.5。

3.權利要求1的可吸入藥物組合物，其中所述CoQ10包含在脂質體內和/或另外用磷脂一起穩定。

4.權利要求1的可吸入藥物組合物，其中所述CoQ10占所述組合物的6％至0.1％w/w。

5.權利要求1的可吸入藥物組合物，其中所述磷脂占所述組合物的3％w/w或以下。

6.權利要求1的可吸入藥物組合物，其中所述水性分散介質包括水或水性鹽溶液。

7.權利要求1的可吸入藥物組合物，其中所述顆粒的分散體為連續可呼吸氣溶膠的形式，其包含含有顆粒的分散體且具有1至5μm的質量中值空氣動力學直徑(MMAD)的多個水性液滴。

8.權利要求1的可吸入藥物組合物，其中所述組合物特征在于經至少15分鐘的連續霧化，平均百分傳輸率(APT)為50至100％。

9.權利要求1的可吸入藥物組合物，其中經至少15分鐘的連續霧化，所述多個液滴具有1至5μm的MMAD。

10.權利要求1的可吸入藥物組合物，其中所述組合物特征在于在貯存至少七天之后，APT為50至100％。

11.權利要求1的可吸入藥物組合物，其中所述組合物特征在于APT為50至100％。

12.權利要求1的可吸入藥物組合物，其中在貯存至少七天之后，所述顆粒具有30至500nm的平均直徑。

13.權利要求1的可吸入藥物組合物，其中所述組合物特征在于非牛頓流體特性。

14.權利要求1的可吸入藥物組合物，其中所述組合物具有0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1.0、1.1、1.2或1.3的流動指數(n)。

15.權利要求1的可吸入藥物組合物，其中所述組合物具有0.1、0.15、0.2、1、100或110cP的粘度(η)。

16.權利要求1的可吸入藥物組合物，其中所述組合物具有2.5、1.5、-2.5、-10、-50、-55或-60mV的ζ電勢。

17.權利要求1的可吸入藥物組合物，其中所述組合物具有25、30、35、40、45或50mN/m的表面張力。

18.權利要求1的可吸入藥物組合物，其中所述組合物具有11、12、13、14、15、16、17或18mPa的屈服應力(σ)。

19.權利要求1的可吸入藥物組合物，其中所述顆粒的分散體具有30至500nm的平均直徑。

20.權利要求1的可吸入藥物組合物，其中所述顆粒的分散體具有30至300nm的平均直徑。

21.權利要求1的可吸入藥物組合物，其中所述顆粒的分散體具有30至100nm的平均直徑。

22.權利要求1的可吸入藥物組合物，其中所述組合物具有0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6或0.7的多分散性指數(PDI)。

23.權利要求1的可吸入藥物組合物，其中所述組合物不包括調理作用縮減劑。

24.權利要求1的可吸入藥物組合物，其中所述組合物具有至少40％的總氣溶膠輸出(TAO)。

25.權利要求7的可吸入藥物組合物，其中所述MMAD為1、2、3、4或5μm。