[發(fā)明專利]香豆酰酯連接的大環(huán)內(nèi)酯衍生物及其制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710156693.7 | 申請日： | 2017-03-16 |
| 公開（公告）號： | CN106928181A | 公開（公告）日： | 2017-07-07 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 于大永;史麗穎 | 申請（專利權(quán)）人： | 大連大學(xué) |
| 主分類號： | C07D325/00 | 分類號： | C07D325/00;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/08 |
| 代理公司： | 大連八方知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司21226 | 代理人： | 朱秀芬 |
| 地址： | 116622 遼*** | 國省代碼： | 遼寧;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 香豆酰酯 連接 內(nèi)酯 衍生物 及其 制備 方法 | ||
1.香豆酰酯連接的大環(huán)內(nèi)酯衍生物，其特征在于，具有如式(Ⅰ)的結(jié)構(gòu)：
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的香豆酰酯連接的大環(huán)內(nèi)酯衍生物，其特征在于，可以用于抑制細胞間黏附。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的香豆酰酯連接的大環(huán)內(nèi)酯衍生物，其特征在于，其制備方法包括如下步驟：
(1)將macrosphelide A溶于二氯甲烷中，在-20℃下，向macrosphelide A的二氯甲烷溶液中加入0.92個當量的戴斯-馬丁氧化劑(Dess-Martin periodinane,DMP)，2.5小時后繼續(xù)向反應(yīng)混合液中加入0.23個當量的DMP，3小時20分鐘后繼續(xù)向反應(yīng)混合液中加入0.18個當量的DMP；
(2)在6小時后停止反應(yīng)，將反應(yīng)液過硅膠柱，并用乙酸乙酯洗脫，再經(jīng)半制備型高壓液相色譜柱，洗脫液為體積比1:1的石油醚-乙酸乙酯，將收集到的各流分經(jīng)薄層層析鋁箔硅膠板展開，展開劑為體積比為1:1的石油醚-乙酸乙酯，顯色后將斑點Rf值為0.42、0.53、0.55和0.63的流分分別合并得macrosphelide A、macrosphelide B、8位羰基的氧化產(chǎn)物和8,14-位二羰基的氧化產(chǎn)物；
(3)將2個當量的反式-對-香豆酸溶于甲苯中，充分攪拌，繼續(xù)加甲苯攪拌，滴加SOCl2，110℃回流2h，得到反應(yīng)液；
(4)步驟(3)制備的反應(yīng)液旋蒸除去溶劑后，將得到的殘渣溶于無水CH2Cl2，攪拌，加入1個當量的macrosphelide A或macrosphelide B或8位羰基的氧化產(chǎn)物，室溫反應(yīng)2小時，將反應(yīng)液過硅膠柱，并用乙酸乙酯洗脫，收集洗脫液得香豆酰酯連接的大環(huán)內(nèi)酯衍生物。
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