[發明專利]一種Tecarfarin的制備方法在審
| 申請號： | 201710156094.5 | 申請日： | 2017-03-16 |
| 公開（公告）號： | CN108623549A | 公開（公告）日： | 2018-10-09 |
| 發明（設計）人： | 劉新;孔銳;袁哲東 | 申請（專利權）人： | 上海度德醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D311/56 | 分類號： | C07D311/56 |
| 代理公司： | 上海脫穎律師事務所 31259 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 201802 上海*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 工業化應用 吡啶二羧酸 羧基苯甲醛 后處理 反應條件 還原條件 甲基丙烷 目標產物 起始原料 酯中間體 二甲基 合成酯 可控性 酸催化 烷基酯 酰氯化 收率 香豆 羥基 生產成本 | ||
【權利要求書】：
1.一種Tecarfarin的制備方法，該方法是：將下式的化合物Ⅲ與化合物5在催化劑和還原劑條件下縮合得到Tecarfarin
2.如權利要求1所述的Tecarfarin的制備方法，其特征在于：化合物Ⅲ是將下式的酰氯化合物2與化合物3在堿性條件下縮合得到
3.如權利要求3所述的Tecarfarin的制備方法，其特征在于：所述的化合物2是通過將下式的化合物1與草酰氯反應得到
4.如權利要求3所述的Tecarfarin的制備方法，其特征在于：化合物1與草酰氯反應后直接一鍋法進行后續的縮合反應得到化合物Ⅲ。
5.如權利要求1所述的Tecarfarin的制備方法，其特征在于：所述的催化劑為氨基酸。
6.如權利要求5所述的Tecarfarin的制備方法，其特征在于：所述的催化劑為苯丙氨酸、酪氨酸、亮氨酸或脯胺酸。
7.如權利要求5所述的Tecarfarin的制備方法，其特征在于：所述的催化劑用量為0.01-0.5當量。
8.如權利要求1所述的Tecarfarin的制備方法，其特征在于：所述的還原劑為2,6-二甲基-1,4-二氫-3,5-吡啶二羧酸二甲酯或2,6-二甲基-1,4-二氫-3,5-吡啶二羧酸二乙酯。
9.如權利要求8所述的Tecarfarin的制備方法，其特征在于：所述的還原劑用量為1.0-3.0eq。
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