[發(fā)明專利]包含人參皂苷F2的肝癌預(yù)防或治療用組合物

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710153068.7
• 申請(qǐng)日: 2017-03-15
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN107684556A
• 公開(kāi)（公告）日: 2018-02-13
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 鄭元日;金明鎬;鄭淙民;金昭演;金善昌
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 智能合成生物中心
• 主分類號(hào): A61K31/704
• 分類號(hào): A61K31/704;A61P35/00;A23L33/10
• 代理公司: 北京市中倫律師事務(wù)所11410
• 代理人: 唐雯

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及包含人參皂苷F2作為有效成分的肝癌預(yù)防或治療用藥物組合物。

此外，本發(fā)明涉及包含人參皂苷F2作為有效成分的肝癌預(yù)防或改善用功能性保健食品組合物。

此外，本發(fā)明涉及肝癌預(yù)防或治療方法，其包括將包含人參皂苷F2的組合物給藥至個(gè)體的步驟。

背景技術(shù)

在韓國(guó)10萬(wàn)名中老年人(40歲至60歲)中有74.8名男性和15.6名女性患有肝癌，在一年內(nèi)10萬(wàn)名中有24.1名死亡，因此，肝癌是死亡率排第一位的疾病(參照2013年韓國(guó)癌癥信息中心的資料)。

當(dāng)前，治療癌癥最好的方法為手術(shù)切除和肝移植。然而，在肝移植的情況下，很難找到捐贈(zèng)者，在手術(shù)切除的情況下，可以進(jìn)行手術(shù)的患者限制在全部患者的20％內(nèi)，因此不適合用作所有肝癌患者的治療方法。

其他治療方法有全身抗癌療法、肝動(dòng)脈化療栓塞、肝動(dòng)脈化學(xué)注射療法和放射療法等，但這些治療方法具有不僅殺死肝癌細(xì)胞而且還會(huì)同時(shí)殺死正常細(xì)胞的致命的副作用。

此外，據(jù)報(bào)道，作為代表性的肝癌治療劑使用的、作為世界上第一種口服治療劑的索拉非尼成分的Nexavar具有在長(zhǎng)期服用時(shí)胰腺縮小等副作用，因此正在積極進(jìn)行對(duì)沒(méi)有副作用的肝癌治療劑的研究。

此外，已知人參皂苷是存在于人參中的皂苷，存在30種以上，根據(jù)結(jié)構(gòu)分為原人參二醇(protopanaxadiol，PPD)類和原人參三醇(protopanaxatrio，PPT)類，且根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)各自示出不同的藥理活性(Curr Vasc Pharmacol.(當(dāng)今血管藥理學(xué))2009年7月；7(3):293-302)。在所述人參皂苷中的極少量地存在于人參中的稀有人參皂苷難以被分離出，因此對(duì)其的研究尚不充分。

因此，本發(fā)明人為了開(kāi)發(fā)肝癌治療效果優(yōu)異的化合物而不懈努力的結(jié)果，確認(rèn)到人參皂苷F2在不影響正常細(xì)胞的同時(shí)可以抑制肝癌的形成和增值，從而完成了本發(fā)明。

[現(xiàn)有技術(shù)文獻(xiàn)]

[專利文獻(xiàn)]

(專利文獻(xiàn)1)KR101360231B1

(專利文獻(xiàn)2)KR101433661B1

發(fā)明內(nèi)容

技術(shù)問(wèn)題

本發(fā)明的主要目的在于提供包含人參皂苷F2作為有效成分的肝癌預(yù)防或治療用藥物組合物。

本發(fā)明的另一目的在于提供包含人參皂苷F2作為有效成分的肝癌預(yù)防或改善用功能性保健食品組合物。

本發(fā)明的又一目的在于提供肝癌預(yù)防或治療方法，其包括將包含人參皂苷F2的組合物給藥至個(gè)體的步驟。

技術(shù)方案

本發(fā)明的發(fā)明人在進(jìn)行與肝癌治療劑相關(guān)的研究的過(guò)程中，對(duì)經(jīng)肝癌誘發(fā)的小鼠給藥人參皂苷F2，其結(jié)果確認(rèn)到，人參皂苷F2不影響正常細(xì)胞的生存，同時(shí)抑制肝癌的形成，且使暗示肝細(xì)胞損傷的谷丙轉(zhuǎn)氨酶(alanine aminotransferase，ALT)和谷草轉(zhuǎn)氨酶(aspartate aminotransferase，AST)的表達(dá)減少，從而首次證明了包含所述人參皂苷F2的組合物示出優(yōu)異的肝癌治療效果。

為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方式提供包含人參皂苷F2作為有效成分的肝癌預(yù)防或治療用藥物組合物。

在本發(fā)明中，術(shù)語(yǔ)“人參皂苷F2”是作為諸如人參或紅參等的參類的主要活性成分的皂苷之一，指的是屬于原人參二醇(protopanaxadiol，PPD)類的人參皂苷。

所述人參皂苷F2可以使用所購(gòu)買的市售的人參皂苷F2或者從在自然界中栽培或采集的人參分離出的人參皂苷F2或從分離出的人參皂苷轉(zhuǎn)換成的人參皂苷F2。此外，也可以使用通過(guò)合成方法合成的人參皂苷F2，然而可以使用任何示出本發(fā)明的肝癌預(yù)防或治療效果的人參皂苷F2，而沒(méi)有限制。

在本發(fā)明的一實(shí)施例中，從人參分離出粗皂苷，然后，從在所述粗皂苷中獲取的人參皂苷制備人參皂苷F2。

在本發(fā)明中，術(shù)語(yǔ)“預(yù)防”可以指將根據(jù)本發(fā)明的人參皂苷F2給藥至個(gè)體以抑制或延遲肝癌發(fā)病的所有行為。

在本發(fā)明中，“治療”可以指將本發(fā)明的所述組合物給藥至肝癌疑似個(gè)體，以使肝癌癥狀好轉(zhuǎn)或治愈的所有行為。