[發明專利]一種含有酚酸的凍干賦形制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201710152381.9
• 申請日: 2017-03-15
• 公開（公告）號: CN108619522A
• 公開（公告）日: 2018-10-09
• 發明（設計）人: 董玲
• 申請（專利權）人: 常州柚盾實業投資有限公司
• 主分類號: A61K47/12
• 分類號: A61K47/12;A61K9/19;A61K8/36;A61K8/02;A61Q19/02;A61Q19/00;A61K8/24;A61K8/34;A61K8/41;A61K8/73;A61K8/81;A61K47/10;A61K47/02;A61
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1.一種含有酚酸的凍干賦形制劑及其制備方法，其特征在于，由酚酸、溶解體系和粘結劑組成；其中酚酸的質量百分比為0.01％-99％。

2.權利要求1所述的凍干賦形制劑，其特征在于，所述溶解體系選自堿、堿性緩沖劑中的一種或兩種；所述粘結劑，可以為凍干粘結劑或凍干粘結劑和低溫粘結劑的組合。

3.權利要求1、2所述的凍干賦形制劑，其特征在于，所述堿可以選自無機堿、有機堿中一種或兩種；所述堿性緩沖劑可以選自堿、碳酸鈉、碳酸氫鈉、磷酸鹽、硼酸、硼砂、氨基酸類、烷烴、巴比妥鈉中一種或多種組合。

4.權利要求1-3所述的凍干賦形制劑，其特征在于，所述凍干粘結劑為人工或天然高分子聚合物、無機物凝膠劑、纖維素醚類、改性淀粉類、透明質酸類、白蛋白、右旋糖酐、殼聚糖及其不同分子量產物、海藻酸鈉、PVP、PVA、聚乙二醇、瓊脂、聚氨基酸、聚糖或它們的組合；所述低溫粘結劑為C1-C16的醇、油脂、表面活性劑、高分子聚合物中的一種或多種組合。

5.根據權利要求1-4所述的配方，其特征在于，還可以進一步在配方中添加其他輔料，選自骨架支持劑，膚感改良劑，抗氧化劑，矯味劑，香精，跨黏膜、透皮吸收促進劑和pH調節劑中的一種或多種組合。

6.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，有如下制備方法：

A、方法1

a)將水、酚酸、溶解體系、輔料形成的溶液、乳液或者懸濁液，定容、脫氣；

b)使用定量灌裝泵，將a)注入到定量成型模具中，進行脫氣；

c)將b)冷凍干燥，除去溶劑，得到包含活性油和穩定劑的穩定凍干制劑，且凍干制劑可以脫離模具，進行內包裝。

B、方法2

a)制備軟冰混合物：

將酚酸、溶解體系和輔料，與溶媒全部或部分混合，進行凝凍，得到軟冰混合物1；

b)剩余酚酸、溶解體系和輔料，與溶媒部分混合，進行低溫冷凍粉碎或低溫噴霧，得到冰粉2；

c)剩余輔料，作為干粉3；

d)將a)、b)、c)的一種或多種組合混合，得到的所有軟冰混合物；

e)使用一定模具定型，得到定型后的混合物4，脫模；

f)對混合物4進行冷凍干燥，得到凍干制劑。

C、方法3

a)將水、酚酸、溶解體系及輔料形成的溶液、乳液或懸濁液，定容、脫氣；

b)使用定量灌裝泵，在內部溫度處于溶液共晶點以下的艙體內進行滴注，使其滴液時迅速凍結；

c)將已凍結的溶液進行冷凍干燥，得到包含活性油和穩定劑的穩定凍干制劑。

7.由權利要求1-6任意一項配方和/或制備方法制備得到的產品。

8.根據權利要求7所述的產品，其特征在于，其為任意形狀。

9.根據權利要求8所述的產品，其特征在于，其為片劑形狀、膠囊劑形狀、軟膠囊形狀、球形、橢球形或者各種人物、動物、植物、食物、圖形標識或卡通形象。

10.根據權利要求1-9所述的產品，其特征在于，可以適用于日用化學品、藥品、保健品、食品、以及醫療器械領域。