[發明專利]一種羥氧吡醋胺口腔崩解制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201710151146.X
• 申請日: 2017-03-14
• 公開（公告）號: CN108567751A
• 公開（公告）日: 2018-09-25
• 發明（設計）人: 葉雷
• 申請（專利權）人: 重慶潤澤醫藥有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/4015;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/26;C07D207/273;A61P25/28;A61P9/10
• 代理公司: 重慶弘旭專利代理有限責任公司 50209
• 代理人: 周韶紅

1.羥氧吡醋胺口腔崩解片,由包含羥氧吡醋胺、填充劑、崩解劑、粘合劑、矯味劑以及潤滑劑在內的原料經流化床制劑壓片制得；其特征在于：羥氧吡醋胺45～75%，填充劑5～25%，崩解劑10～20%，粘合劑2～5%，矯味劑1～5%，潤滑劑1～3%，以質量百分比計；所述羥氧吡醋胺為結晶形式，在衍射角度2θ為12.011±0.2°、15.318±0.2°、17.407±0.2°、19.633±0.2°、21.228±0.2°、22.052±0.2°、24.577±0.2°、25.223±0.2°、27.647±0.2°、28.161±0.2°、29.109±0.2°、30.805±0.2°、31.276±0.2°、31.766±0.2°、32.77±0.2°、33.477±0.2°、35.252±0.2°、35.645±0.2°、36.236±0.2°、37.379±0.2°、39.56±0.2°、40.489±0.2°、41.256±0.2°、41.948±0.2°、43.443±0.2°、44.628±0.2°有衍射峰。

2.如權利要求1所述的羥氧吡醋胺口腔崩解片，其特征在于：所述填充劑選自可壓性淀粉、微晶纖維素、藥用碳酸鈣、乳糖、玉米淀粉、甘露醇中的一種或幾種組合；所述崩解劑選自干淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯聚乙烯吡咯烷酮、交聯羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種組合；所述粘合劑選自乙醇、淀粉漿、羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素、甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮中的一種或幾種組合；所述矯味劑選自三氯蔗糖、木糖醇、安賽蜜、香精中的一種或幾種混合；所述潤滑劑選自微粉硅膠、硬脂酸鎂、滑石粉中的一種或幾種組合。

3.如權利要求1或2所述的羥氧吡醋胺口腔崩解片，其特征在于：所述羥氧吡醋胺口腔崩解片原料包含羥氧吡醋胺55～75%，填充劑10～25%，崩解劑10～20%，粘合劑2～5%，矯味劑1～3%，潤滑劑1～3%；所述填充劑選自可壓性淀粉、微晶纖維素、藥用碳酸鈣、甘露醇中的一種或幾種組合；所述崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯聚乙烯吡咯烷酮中的一種或幾種組合；所述粘合劑選自羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮中的一種或幾種組合；所述矯味劑選自三氯蔗糖、木糖醇、安賽蜜、香精中的一種或幾種混合；所述潤滑劑選自微粉硅膠、硬脂酸鎂、滑石粉中的一種或幾種組合。

4.如權利要求3所述的羥氧吡醋胺口腔崩解片，其特征在于：所述填充劑為可壓性淀粉與微晶纖維素按照質量比1：1～3混合而成；所述崩解劑為羧甲基淀粉鈉與低取代羥丙基纖維素按照質量比1:2～3混合而成。

5.如權利要求3所述的羥氧吡醋胺口腔崩解片，其特征在于：所述填充劑為藥用碳酸鈣與可壓性淀粉按照質量比1：2～3混合而成；所述崩解劑為羧甲基淀粉鈉與交聯聚乙烯吡咯烷酮按照質量比1：2～5混合而成。

6.如權利要求4或5所述的羥氧吡醋胺口腔崩解片，其特征在于：所述粘合劑為聚乙烯吡咯烷酮或羧甲基纖維素鈉。

7.如權利要求1-6任一項所述羥氧吡醋胺口腔崩解片的制備方法，包括以下步驟：

1）配料：將羥氧吡醋胺、填充劑、崩解劑、矯味劑、潤滑劑分別過100目篩，備用；

2）流化床制粒：將羥氧吡醋胺、填充劑、崩解劑加入流化床制粒機中，進風混合，其中進風溫度為20～65℃，進風速率為800～1200m³/小時；升高進風溫度，采用頂噴或側噴的方式噴入粘合劑溶液，在持續進風的條件下混合、干燥，得到羥氧吡醋胺顆粒，其中進風速率為1000～1500m³/小時，進風溫度為45～110℃，所述粘合劑溶液的噴入速度為10～30mL/分鐘；

3）壓片：將流化床制備的羥氧吡醋胺顆粒，與潤滑劑、矯味劑混合，然后壓片制得。