[發明專利]一種促進膽固醇逆轉運的提取物及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 201710150745.X
• 申請日: 2017-03-14
• 公開（公告）號: CN106913619B
• 公開（公告）日: 2020-08-11
• 發明（設計）人: 樓招歡;張光霽;魯文杰
• 申請（專利權）人: 浙江中醫藥大學
• 主分類號: A61K36/54
• 分類號: A61K36/54;A61P9/10;A61P1/16;A61P3/06
• 代理公司: 杭州求是專利事務所有限公司 33200
• 代理人: 邱啟旺

本發明公開了一種促進膽固醇逆轉運的提取物及其制備方法與應用，所述提取物包含異烏藥醚內酯26?40mg/g，烏藥醚內酯15?23mg/g，烏藥醇19?30mg/g；所述烏藥部位由醇提水沉獲得，具有促進膽固醇逆轉運的作用，可用于制備調節血脂及預防、改善和治療動脈粥樣硬化、非酒精性脂肪肝的藥品。本發明的烏藥部位提取自有“長生不老藥”美譽的浙江道地藥材烏藥，資源豐富，降血脂作用明顯，可促進相關產品的開發，將會帶來很好的社會和經濟效益。

技術領域

本發明涉及中藥藥品技術領域，具體地說，涉及一種由烏藥經醇提水沉離心制得的、具有顯著促進膽固醇逆轉運的烏藥部位及其在制備預防、改善和治療高脂血癥、動脈粥樣硬化和非酒精性脂肪肝的藥物方面的應用。

背景技術

高脂血癥(Hyperlipidemia,HLP)是由于機體脂質代謝異常，引起血漿中一種或幾種脂質結構失衡的代謝性疾病，HLP是動脈粥樣硬化(AS)的首要危險因素，與心腦血管疾病的發生直接相關，在AS基礎上發生的心腦血管病高居死亡前列。對脂質代謝異常的達標治療能夠有效減少外周動脈病、心肌梗死和缺血性腦卒中的發生，減少由于高脂血癥引起的心血管病的發生。目前臨床常用降血脂藥以他汀類、煙酸類、貝特類、多烯類等化學藥為主，化學藥降脂療效肯定，但長期應用多存在肝腎損傷、胃腸道反應等不同程度的不良反應。中藥具有多靶點、整體協同等作用特點，在高脂血癥等慢性代謝疾病的治療上具有獨特的優勢。對具有確有降脂療效的中藥開展系統深入的制備工藝、作用機制等研究，對于臨床AS的防治及抗高脂血癥中藥新藥的研發具有重要現實意義。

高脂血癥可表現為高膽固醇(TC)血癥、高甘油三酯(TG)血癥或兩者兼而有之(混合型高脂血癥)。研究發現，高血清TC和低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平是我國血脂異常患者的特點之一，大量流行病學與高膽固醇臨床治療資料顯示，LDL-C是心血管疾病最重要的危險因子之一，每降低1.0mmol/L LDL-C，可降低20％主要心血管事件，LDL-C是血脂異常導致心血管疾病治療的首要干預目標。因此，降低血漿LDL-C水平，調節膽固醇代謝的平衡，是防治高脂血癥及其導致的心血管疾病的有效途徑。研究表明，體內膽固醇水平主要通過胞內合成、腸道吸收和膽固醇清除來維持相對恒定，而機體多余膽固醇清除主要通過膽固醇逆轉運(Reverse Cholesterol Transport,RCT)來實現，RCT對體內膽固醇穩態的維持起著重要的積極作用。因此，藥物干預RCT對于高脂血癥及各種心腦血管病的治療具有重要意義。