[發明專利]一種美洛昔康貼劑及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201710147676.7
• 申請日: 2017-03-13
• 公開（公告）號: CN106924223B
• 公開（公告）日: 2021-11-12
• 發明（設計）人: 孫英華;徐星星;陶明月
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學;寧夏康亞藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/5415;A61P29/00;A61P19/02
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本發明提供了一種美洛昔康貼劑及其制備方法和應用,所述美洛昔康貼劑包括背襯層、藥物儲庫及防粘層；藥物儲庫層包括活性成分美洛昔康或其可藥用的鹽、壓敏膠、藥物透皮吸收促進劑，其中美洛昔康或其可藥用的鹽和透皮吸收促進劑的用量分別占藥物儲庫層固成分重量含量的0.5?60％和0.1?50％。美洛昔康貼劑制備方法是將美洛昔康或其可藥用鹽溶解在溶劑中，依次加入各藥用輔料攪拌、混勻，靜置脫氣，涂膜，揮發溶劑，復合背襯層，根據劑量要求切割成合適大小的貼劑。該貼劑粘附性強、柔順性好，既能避免口服對胃腸道的刺激，又能增加藥物的經皮滲透，療效持久平穩，并可隨時中斷給藥。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，涉及一種穩定性極佳的寬濃度范圍的美洛昔康貼劑及其制備方法。

背景技術

美洛昔康作為第一個上市的環氧合酶-2(COX-2)抑制劑，大量臨床試驗表明美洛昔康具較強的鎮痛消炎作用，對骨關節炎、類風濕性關節炎、坐骨神經痛患者的治療效果與現今的NSAID相匹敵，甚至更好，而每天劑量比吡咯昔康、二氯芬酸、消炎痛及萘普生低得多，且胃腸道副反應發生率很低。該品自1996年上市以來，其劑型發展速度非?？臁３顺Ｓ玫?.5mg/15mg片劑及膠囊劑外，15mg栓劑和15mg注射劑的應用也很廣。隨著環氧合酶-2抑制劑的不斷開發，最近有研究證實COX-2在調控腎功能中起重要作用，其在維持腎血液動力學和電解質平衡中起重要作用，故COX-2抑制劑可能產生危險的腎臟副作用，故腎功能不全病人、老年人及有胃腸疾病復發史的病人應慎用。由于無胃腸道保護作用且具潛在的腎毒性，加之需長期使用等特點限制了美洛昔康片劑、膠囊劑等口服劑型及注射劑、栓劑的應用，且注射劑還可能引起注射部位局部疼痛和輕度組織壞死。國內開發的凝膠劑受美洛昔康的水難溶性影響，使局部凝膠劑的載藥量小(約為1％)，給藥次數頻繁(3～4次/天)，且易污染衣物，故使用不便。美洛昔康貼劑給藥具有使用方便、經皮釋藥平穩，不污染衣物等優點，并可增加美洛昔康的適宜人群，顯著提高患者用藥的安全性和依從性。適應癥：抗炎鎮痛藥物，用于關節炎的消腫止痛，還可用于扭傷、軟組織挫傷等疼痛的緩解。

目前無上市的美洛昔康貼劑。目前已公開的關于美洛昔康透皮貼劑的專利中都是以美洛昔康為主藥，如專利200410021122。但是皮膚屏障主要由親脂性的角質層和親水性的活性表皮組成，這表明具有適宜親脂性的藥物才能透過皮膚被人體吸收，美洛昔康具有較高脂溶性，在常用溶劑中的溶解性均較差，限制了美洛昔康的經皮吸收并且增大了美洛昔康外用制劑的制備難度。因此，考慮制備美洛昔康有機鹽來解決上述問題。

發明內容

本發明的目的是提供一種美洛昔康貼劑及其制備方法，克服了現有技術中的局限性，且提供了穩定性更強、安全性更高、耐受性更好的局部給藥制劑。

本發明所要解決的問題是通過以下技術方案來實現的：

本發明所述的美洛昔康透皮貼劑由背襯層、藥物儲庫層及防粘層構成,所述藥物儲庫層包括主藥美洛昔康或其鹽、壓敏膠、經皮吸收促進劑，配方(重量百分比)如下：

美洛昔康或其可藥用的鹽 0.5-60％

壓敏膠 10-98％

透皮吸收促進劑 0.1-50％

優選的，所述藥物儲庫層含有，按藥物儲庫層總重量計：

美洛昔康或其可藥用的鹽 1-45％

壓敏膠 50-98％

透皮吸收促進劑 1-45％