[發明專利]一種含有活性成分的凍干賦形制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201710142592.4
• 申請日: 2017-03-10
• 公開（公告）號: CN108567745A
• 公開（公告）日: 2018-09-25
• 發明（設計）人: 董玲
• 申請（專利權）人: 常州柚盾實業投資有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K47/26;A61K47/36;A61K47/02;A61K47/12;A61K47/32;A61K47/18;A61K47/10;A61K31/7048;A61K31/122;A61K8/60;A61K8/35;A61K8/34
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明涉及一種含有活性成分的凍干賦形制劑及其制備方法，特別是一種含有黃酮、黃酮苷類和醌類的活性成分的配方，并通過一定的溶解體系將其溶解后、配合粘結劑制成的凍干賦形制劑及其制備方法。

技術領域

本發明涉及一種含有活性成分的凍干賦形制劑及其制備方法，特別是一種含有黃酮、黃酮苷類和醌類的活性成分的配方，并通過一定的溶解體系將其溶解后、配合粘結劑制成的凍干賦形制劑及其制備方法。

背景技術

在食品、保健食品、藥品、日用化學品中，黃酮、黃酮苷類和醌類是常用的活性物質，其雖然可溶于水，但需要具備一定條件，如黃酮苷類可溶于堿水但不溶于酸性水。這類活性物質，會因為其溶解性等限制，而大大限制了制劑形態和工藝，使其生產成本不好控制。

凍干賦形技術是指在可流動的液體、半固體或固體的活性成分中加入骨架支持劑以及粘結劑，或所述可流動的液體、半固體或固體中本身含有粘結劑及骨架支持劑，然后將其灌注到成型模具中，通過冷凍干燥工藝得以成型的技術，通過凍干賦形技術制備的制劑稱作凍干賦形制劑。

由于該類制劑采用冷凍干燥工藝，可以保護不穩定活性成分不被破壞，同時通過水分升華產生大量微孔和孔道，可以具有很快的崩解和溶解速度，因此受到了廣泛應用，可以應用于口腔崩解片、速釋片、咀嚼片、特殊化妝品、醫療器械、保健品等多個領域。

發明人銳意創新，進行了大量深入的研究和試驗工作，基于凍干制劑制造工藝的原理進行工藝優化，并通過對配方的研究，提供了一套使用溶解體系配合的配方，使此類活性物質可以應用于凍干賦形制劑，并保證其使用時的吸收性、吸収速度和使用效果。

發明內容

一種含有活性成分的凍干賦形制劑，其特征在于，由活性成分、溶解體系和粘結劑組成。

所述活性成分選自黃酮、黃酮苷類和醌類的其中一種或多種組合，其質量百分比為0.01％-99％，優選0.01％-50％，0.1％-50％，0.1％-30％，0.1％-10％，0.5％-50％，0.5％-30％，0.5％-10％，0.5％-5％，1％-50％，1％-30％，1％-10％，最優選0.5％-50％。

所述溶解體系選自酸性緩沖劑和堿性緩沖劑中的一種或兩種。

所述酸性緩沖劑可以選自氨基酸類、無機酸、有機酸中一種或多種組合；可以是但不限于甘氨酸、鹽酸、鄰苯二甲酸、檸檬酸、檸檬酸鈉、乙酸、乙酸鈉中的一種或多種組合。

所述堿性緩沖劑可以選自堿、碳酸鈉、碳酸氫鈉、磷酸鹽、硼酸、硼砂、氨基酸類、烷烴、巴比妥鈉中一種或多種組合。

所述粘結劑，可以為凍干粘結劑或凍干粘結劑和低溫粘結劑的組合。

所述凍干粘結劑為人工或天然高分子聚合物、無機物凝膠劑、纖維素醚類、改性淀粉類、透明質酸類、白蛋白、右旋糖酐、殼聚糖及其不同分子量產物、海藻酸鈉、PVP、PVA、聚乙二醇、瓊脂、聚氨基酸、聚糖或它們的組合；所述低溫粘結劑為C1-C16的醇、油脂、表面活性劑、高分子聚合物中的一種或多種組合。

所述C1-C6的醇選自丙二醇、丁二醇、丙三醇、1、2丁二醇、1、2丙二醇、1、3丁二醇、戊二醇、聚乙二醇、聚甘油、雙甘油等中的一種或多種。

所述油脂選自聚二甲基硅氧烷、聚甘油-6八硬脂酸酯、辛酸/癸酸甘油三酯、甘油三(乙基己酸)酯、二異硬脂醇蘋果酸酯、聚甘油-2三異硬脂酸酯、二聚季戊四醇三-聚羥基硬脂酸酯、植物甾醇油酸酯、礦脂、黃原膠、甘油三(山崳酸/異硬脂酸/二十烷二酸)酯、卵磷脂、氫化卵磷脂、氫化聚癸烯、甲氧基肉桂酸乙基己酯、奶油、貂油、鵝油、鯊魚肝油、扁桃油、杏仁油、橄欖油、芝麻油、茶籽油、棕櫚酸乙基己酯、牛油果樹果酯、月桂酸己酯、碳酸二辛酯、GTCC、辛酸丙基庚酯、油醇或甘油三酯等中的一種或多種。