[發明專利]一種含有奧利司他的具有減肥功能的藥物組合物

有效

• 申請號: 201710141721.8
• 申請日: 2017-03-10
• 公開（公告）號: CN106924270B
• 公開（公告）日: 2020-07-31
• 發明（設計）人: 向飛;杜志博;徐小林;彭韙
• 申請（專利權）人: 中山萬漢制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/7016
• 分類號: A61K31/7016;A61K31/702;A61K31/733;A61K31/715;A61K31/365;A61K31/05;A61P3/04
• 代理公司: 廣州科沃園專利代理有限公司 44416
• 代理人: 張帥

本發明涉及一種含有奧利司他的具有減肥功能的藥物組合物，該藥物組合物含有奧利司他、白藜蘆醇與低聚糖。其中，奧利司他、白藜蘆醇與低聚糖的重量比為1:0.42～3.75:0.1～0.6。本發明以低劑量奧利司他(常規劑量的1/3)與高劑量的白藜蘆醇的組合再配以高、中、低任意劑量的低聚果糖組合使用，即可以對營養性肥胖癥大鼠產生顯著的減肥效果，其減肥效果優于常規劑量的奧利司他，而其胃腸道不良反應發病率顯著低于常規劑量的奧利司他。所述的藥物組合物是一種健康、副作用低的減肥藥物，符合現代人對減肥藥物的要求。

技術領域

本發明屬于醫藥領域，具體涉及一種含有奧利司他的具有減肥功能的藥物組合物。

背景技術

隨著社會經濟的迅速發展，人民的生活水平不斷提高，人們的飲食結構也發生了巨大的變化，肥胖問題越來越嚴重。肥胖癥是機體能量收支失衡引起的代謝性疾病，主要是由人們的不良飲食習慣、生活習慣，以及環境和遺傳等因素引起的慢性代謝性疾病，也是高血壓、糖尿病、血脂異常、冠心病、心肌梗塞等多種疾病的風險因素，被世界衛生組織被評為是影響人類健康的第五大危險因素。

近年來，由于人們的生活壓力大、節奏快和對健康知識的缺乏，超重與肥胖現象出現了年輕化的趨勢，大多數兒童青少年已躍然成為肥胖一族。經研究發現，肥胖癥已經嚴重危害到青少年的生長和發育。

奧利司他的化學名為N-甲酰-L-亮氨酸(s)-1[(2s，3s)-3-己基-4氧基-2-環氧丙基甲基]十二酯，也稱四氫脂抑素(THL)，是一種半合成的脂抑素衍生物，其化學結構式如下式所示，

奧利司他(orlistat)系由羅氏制藥公司研發脂肪酶抑制劑類減肥藥，商品名Xenical，上個世紀九十年代末率先在歐美上市，2001年在中國上市，并于2005年被中國食品藥品監督管理局批準轉為非處方藥。奧利司他以其Ⅱ晶型的膠囊劑與片劑供藥用，服用本品后，攝入的脂肪中1/3不被吸收而從腸道排出，從而達到減肥效果。常用劑量為隨餐一次口服120毫克，3～6個月可減重7～10千克，此外，奧利司他也是目前國內外唯一一種不影響食欲、不作用于中樞神經系統的化學減肥藥，安全性特征優越。

然而由于奧利司他主要作用于消化道，長期使用會造成一系列的胃腸道不良反應，如油性斑點、帶便性胃腸排氣、大便緊急感、脂(油)性例、脂肪瀉、排便增加、大便失禁等。此外，國內外文獻均認為，奧利司他用藥后只能使超重與肥胖癥患者的體重出現中等強度的降低，減肥效果差強人意。國內臨床試驗結果顯示，120mg奧利司他膠囊用藥6個月后體重減輕程度大于等于基線體重5％與10％的患者分別占72.5％與25.9％。另外，PamelaMorales等的研究證實，奧利司他用藥后未被吸收的脂肪進入結腸，會升高糞便內糞鈣衛蛋白(炎癥的生物標記物之一)、升高糞水的氧化活性，并可使結腸內菌群發生微小的變化。

發明內容

鑒于單服奧利司他存在胃腸道反應風險，且減肥效果不顯著，本發明提供一種含奧利司他的藥物組合物，提高市售奧利司他產品的減肥效果，同時降低其胃腸道不良反應。

本發明提供一種含有奧利司他的具有減肥功能的藥物組合物，所述的藥物組合物含有奧利司他、白藜蘆醇與低聚糖。

進一步地，所述的奧利司他、白藜蘆醇與低聚糖的重量比為1:0.42～3.75:0.1～0.6。

優選地，所述的奧利司他、白藜蘆醇與低聚糖的重量比為1:0.5～1.5:0.1～0.3。

進一步地，所述的低聚糖選自低聚果糖、低聚木糖與大豆低聚糖中的至少一種。