[發明專利]一種奈他地爾中間體的制備方法有效
| 申請號： | 201710131508.9 | 申請日： | 2017-03-07 |
| 公開（公告）號： | CN106939012B | 公開（公告）日： | 2019-11-08 |
| 發明（設計）人： | 陳磊;邢肖蘭;陸平波;劉玉先;張偉偉 | 申請（專利權）人： | 江蘇艾立康藥業股份有限公司 |
| 主分類號： | C07F7/18 | 分類號： | C07F7/18 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 211100 江蘇省南京市江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 中間體 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種制備奈他地爾中間體的方法，包括以下步驟：
(1)保護化合物2的芐醇基，得到化合物3；
(2)保護化合物3的羧基，得到化合物4；
(3)化合物4依次經Henry反應、脫水成烯、烯鍵還原，得到化合物5；
(4)化合物5經還原反應，得到化合物6；
(5)保護化合物6的氨基，得到化合物7；
(6)脫除化合物7的羧基保護基，得到化合物1，
其中，R1為三異丙基硅基，R2為甲基，R3為叔丁氧羰基。
2.如權利要求1中所述的方法，其中步驟(1)中，芐醇基的保護過程中，選擇有機堿咪唑為縛酸劑。
3.如權利要求1中所述的方法，其中步驟(1)中，芐醇基的保護過程中，2-[4-(羥甲基)苯基]-2-氧代乙酸(化合物2)與硅醚化試劑的摩爾比為：1:1.2。
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