[發明專利]一種苯并咪唑雄甾衍生物及其制備方法和醫藥用途

在審

• 申請號: 201710131037.1
• 申請日: 2017-03-08
• 公開（公告）號: CN107365343A
• 公開（公告）日: 2017-11-21
• 發明（設計）人: 張晨;黃安邦;黃龍彬
• 申請（專利權）人: 四川海思科制藥有限公司
• 主分類號: C07J43/00
• 分類號: C07J43/00;A61K31/58;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種通式 (I) 所示化合物及其立體異構體或藥學上可接受的鹽，

(I)

A選自C(=O)R¹；

R¹選自3至6元飽和雜環，所述雜環任選進一步被0至4個R^a取代，所述的雜環含有1至4個選自N、O或S的雜原子；

R^a各自獨立的選自H、F、Cl、Br、I、OH、NH₂、-NHC(=O)C_1-4烷氧基、C(=O)C_1-4烷氧基、C(=O)R^1a、S(=O)₂R^1a、R^1a或4至6元雜環，所述烷基任選進一步被0至4個選自H、F、Cl、Br、I、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_3-6碳環或3至6元雜環的取代基所取代，所述的雜環含有1至4個選自N、O或S的雜原子；

R^1a各自獨立的選自C_1-4烷基、C_1-4烷基-NH₂、C_1-4烷氧基或C_3-6碳環，所述的NH₂、烷基、烷氧基和碳環任選進一步被0至4個選自F、Cl、Br、I、OH、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或C_3-6碳環的取代基所取代。

2.根據權利要求1所述的化合物及其立體異構體或藥學上可接受的鹽，其中：

R¹選自5至6元飽和雜環，所述雜環任選進一步被0至4個R^a取代，所述的雜環含有1至4個選自N、O或S的雜原子；

R^a各自獨立的選自H、F、Cl、Br、I、OH、NH₂、-NHC(=O)OC(CH₃)₃、-C(=O)OC(CH₃)₃、C(=O)R^1a、S(=O)₂R^1a、R^1a、吡啶或氮雜五元環；

R^1a各自獨立的選自取代或未取代的甲基、乙基、2-氨基乙基、丙基、異丙基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基或環丙基，當被取代時，任選進一步被1至4個選自F、Cl、Br、OH、甲基、乙基、異丙基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基或環丙基的取代基所取代。

3.根據權利要求2所述的化合物及其立體異構體或藥學上可接受的鹽，其中：

R¹選自取代或為取代的如下結構之一：

，當被取代時，任選進一步被1至4個選自C(=O)R^1a、S(=O)₂R^1a或R^1a的取代基所取代；

R^1a各自獨立的選自取代或未取代的甲基、乙基、2-氨基乙基、丙基、異丙基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基或環丙基，當被取代時，任選進一步被1至4個選自F、Cl、Br、OH、甲基、乙基或環丙基的取代基所取代。

4.權利要求3所示的化合物及其立體異構體或藥學上可接受的鹽，其中所述的化合物選自如下結構之一

。

5.一種藥物組合物，所述藥物組合物含有治療有效劑量的根據權利要求1~4中任意一項所述的化合物及其立體異構體或藥學上可接受的鹽，以及藥學上可接受的載體和賦形劑。

6.權利要求1~4中任意一項所述的化合物及其立體異構體或藥學上可接受的鹽，以及權利要求5所述的組合物在制備治療與癌癥相關疾病藥物中的用途。

7.根據權利要求6所述的用途，其中所述的癌癥為前列腺癌。