[發(fā)明專利]一種治療經(jīng)期抑郁癥的藥物組合物

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710129332.3
• 申請(qǐng)日: 2017-03-06
• 公開（公告）號(hào): CN107028956A
• 公開（公告）日: 2017-08-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉杰
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 劉杰
• 主分類號(hào): A61K31/58
• 分類號(hào): A61K31/58;A61P25/24;A61P15/12
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，具體的說(shuō)，本發(fā)明涉及一種治療經(jīng)期抑郁癥的藥物組合物。

背景技術(shù)

圍絕經(jīng)期抑郁癥是指首發(fā)于圍絕經(jīng)期，并以情感障礙、思維遲緩和認(rèn)知功能減退為特征的一類心境障礙性精神疾病。有研究研究顯示，抑郁癥發(fā)病與性別有關(guān)，女性抑郁癥患病率約為男性的2倍。女性情感行為受體內(nèi)性激素水平波動(dòng)影響，在激素變化的特殊時(shí)間點(diǎn)如經(jīng)前期、妊娠期、產(chǎn)褥期及圍絕經(jīng)期易發(fā)抑郁，其中約有46％女性在圍絕經(jīng)期患有抑郁癥。現(xiàn)己證實(shí)，應(yīng)激為圍絕經(jīng)期抑郁癥發(fā)病主要誘因，雌激素撤退與圍絕經(jīng)期抑郁癥發(fā)病關(guān)系密切。女性體內(nèi)雌激素水平低下與外界環(huán)境刺激被認(rèn)為是圍絕經(jīng)期抑郁癥發(fā)病內(nèi)、外兩個(gè)主要因素。圍絕經(jīng)期抑郁癥發(fā)病率呈現(xiàn)逐年升高趨勢(shì)，逐步成為嚴(yán)重影響女性身心健康及家庭和睦的公共衛(wèi)生及社會(huì)問題。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種治療經(jīng)期抑郁癥的藥物組合物。

為了實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的目的，本發(fā)明提供一種治療經(jīng)期抑郁癥的藥物組合物，所述藥物組合物包含一定量的具有下式結(jié)構(gòu)的有效作用成分：

優(yōu)選地，所述有效作用成分的含量為5～15mg。

優(yōu)選地，所述藥物組合物可以是片劑、膠囊劑、糖漿劑、顆粒劑中的任何一種。

本發(fā)明還提供化合物在制備治療經(jīng)期抑郁癥的藥物中的用途，所述化合物具有下列結(jié)構(gòu)：

本發(fā)明藥物能改善經(jīng)期抑郁癥患者的抑郁癥狀，主要機(jī)制是抑制海馬神經(jīng)元損傷、上調(diào)腦組織單胺類遞質(zhì)5羥色胺(5-HT)、去甲腎上腺素(NE)及多巴胺(DA)含量，更從分子水平上增加海馬組織CA3區(qū)ER_α、CA3區(qū)及DG區(qū)ER_β蛋白表達(dá)，可以作為治療經(jīng)期抑郁癥的良效藥物。

附圖說(shuō)明

圖1是各組小鼠陰道脫落細(xì)胞HE染色(×400)。

圖2是本發(fā)明藥物對(duì)經(jīng)期抑郁癥模型小鼠海馬神經(jīng)元形態(tài)學(xué)影響(尼氏染色，×400)。

圖3是本發(fā)明藥物對(duì)經(jīng)期抑郁癥模型小鼠海馬組織ER_α免疫反應(yīng)陽(yáng)性區(qū)域蛋白表達(dá)影響(免疫組化，×400)。

圖4是本發(fā)明藥物對(duì)經(jīng)期抑郁癥模型小鼠海馬組織ER_β免疫反應(yīng)陽(yáng)性區(qū)域蛋白表達(dá)影響(免疫組化，×400)。

具體實(shí)施方式

為了使本發(fā)明的目的、技術(shù)方案及優(yōu)點(diǎn)更加清楚明白，以下結(jié)合實(shí)施例，對(duì)本發(fā)明進(jìn)行進(jìn)一步詳細(xì)說(shuō)明。實(shí)施例僅僅用以解釋本發(fā)明，并不用于限定本發(fā)明。

實(shí)驗(yàn)例1本發(fā)明藥物的表征

¹H NMR(600MHz,CDCl₃)位移＝9.22(br.s.,1H),8.49(d,J＝4.7Hz,1H),7.79(s,1H),7.75(d,J＝8.8Hz,1H),7.62(d,J＝5.3Hz,1H),7.59(d,J＝8.2Hz,1H),5.70(br.s.,1H),5.22(br.s.,1H),3.22(br.s.,1H),3.13(t,J＝10.0Hz,1H),2.77(br.s.,1H),2.50(t,J＝8.2Hz,1H),2.43(t,J＝12.9Hz,1H),2.36(d,J＝17.6Hz,1H),2.35-2.28(m,2H),2.22-2.14(m,2H),2.17(dt,J＝4.4,9.0Hz,1H),2.11(br.s.,3H),2.08-1.99(m,2H),1.98-1.91(m,1H),1.93(dd,J＝4.1,17.0Hz,1H),1.85(dq,J＝5.3,12.3Hz,1H),1.69(br.s.,2H),1.59(br.s.,1H),1.56(br.s.,1H),0.96(br.s.,6H),0.54(s,3H)。

實(shí)驗(yàn)例2本發(fā)明藥物對(duì)于經(jīng)期抑郁癥的治療效果