[發明專利]化合物F083-0063及其抗腫瘤應用有效
| 申請號: | 201710128766.1 | 申請日: | 2017-03-06 |
| 公開(公告)號: | CN106866705B | 公開(公告)日: | 2019-02-05 |
| 發明(設計)人: | 司書毅;張晶;陳云雨;王彥昶;蔣建東;朱寧嶼;李妍;陳明華;劉超 | 申請(專利權)人: | 中國醫學科學院醫藥生物技術研究所 |
| 主分類號: | C07D513/04 | 分類號: | C07D513/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/04;C40B30/04 |
| 代理公司: | 北京市誠輝律師事務所 11430 | 代理人: | 郎堅 |
| 地址: | 100050*** | 國省代碼: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 化合物 f083 0063 及其 腫瘤 應用 | ||
1.一種抗腫瘤藥物,所述的藥物包括,
(1)治療有效量的小分子化合物F083-0063;
(2)必要的藥用輔料;
所述小分子化合物F083-0063的結構如下式1所示:
2.小分子化合物F083-0063在制備如下制劑中的應用;
(1)結合于Plk1的PBD的特定區域并阻斷其功能的阻斷劑,所述的Plk1的PBD的特定區域為Plk1蛋白三級結構中的His538、Lys540、Arg557構成的結構區域;
(2)阻滯腫瘤細胞至G2/M期的細胞周期調節劑;
(3)促進腫瘤細胞凋亡的制劑;(4)抑制腫瘤細胞遷移的抑制劑;
所述小分子化合物F083-0063的結構如下式1所示:
3.根據權利要求2所述的應用,其特征在于,所述的腫瘤細胞為肝癌、子宮癌或結直腸癌細胞。
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