[發明專利]紅貝菌素的制備方法及其在制備抗真菌藥物中的應用

有效

• 申請號: 201710126271.5
• 申請日: 2017-02-28
• 公開（公告）號: CN106967022B
• 公開（公告）日: 2019-03-05
• 發明（設計）人: 朱峰;馮偉杰
• 申請（專利權）人: 佛山科學技術學院
• 主分類號: C07D307/93
• 分類號: C07D307/93;A61P31/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明公開了紅貝菌素的制備方法與其在制備抗真菌藥物中的應用。所述紅貝菌素來源于藥用真菌紅貝俄氏孔菌(Earliella scabrosa(Pers.)Gilb.&Ryvarden)。體外抗真菌試驗結果表明，紅貝菌素具有較強的抗病原真菌活性，可用于制備抗真菌藥物。

技術領域

本發明涉及一種抗真菌化合物，更具體地說，本發明涉及紅貝菌素(scabrosone)的制備方法及其在制備抗真菌藥物中的應用。

背景技術

真菌感染是由真菌引起的人和動物的感染性疾病。真菌感染性疾病根據真菌侵犯人體的部位分為4類：淺表真菌病、皮膚真菌病、皮下組織真菌病和系統性真菌病；前二者合稱為淺部真菌病，后二者又稱為深部真菌病。

近年來，由于廣譜抗生素、抗腫瘤藥物、放射治療、器官移植、激素治療、介入治療及多種侵入性操作的廣泛應用，艾滋病和老齡化等多種因素引起的免疫力低下的人群比例逐年增加，導致真菌感染的發病率呈上升趨勢，感染菌種也產生了變異，真菌耐藥現象愈趨嚴重，真菌感染的治療也愈加困難。因此人們迫切需要研發出新型抗真菌藥物。

發明內容

本發明的目的是提供一種具有藥用價值的紅貝菌素(scabrosone)的制備方法。

本發明的另一目的是提供紅貝菌素(scabrosone)在制備抗真菌藥物中的應用。

本發明為了達到上述目的采用的技術解決方案如下：

本發明所述紅貝菌素(scabrosone)是一種二萜，其結構式為

其中1，2，3，4，5，6，7，8，9，10，11，12，13，14，15，16，17，18，19，20為碳原子序數編號。

本發明提供了一種紅貝菌素(scabrosone)的制備方法，該方法包含以下步驟：

(1)取藥用真菌紅貝俄氏孔菌(Earliella scabrosa(Pers.)Gilb.&Ryvarden)子實體，用有機溶劑提取；

(2)所得粗提物用硅膠柱層析粗分得洗脫物；

(3)所得洗脫物用飽和亞硫酸氫鈉或飽和亞硫酸氫鉀處理，得飽和亞硫酸氫鈉或飽和亞硫酸氫鉀水層；

(4)所得飽和亞硫酸氫鈉或飽和亞硫酸氫鉀水層用飽和碳酸鈉或稀鹽酸處理后用有機溶劑萃取，得萃取液；

(5)萃取液減壓回收溶劑后得紅貝菌素(scabrosone)。

其中步驟(1)所述有機溶劑選自甲醇、乙醇、乙醚、石油醚、氯仿、乙酸乙酯中的一種，或它們的混合物。

其中步驟(3)所述有機溶劑選自乙醚、石油醚、乙酸乙酯、氯仿中的一種，或它們的混合物。

同時，本發明還提供了所述紅貝菌素(scabrosone)在制備抗真菌藥物中的應用。

本發明所述紅貝菌素(scabrosone)用在醫藥上時，可以直接使用，或者以藥物組合物的形式使用。可通過噴霧、口服、注射(靜脈注射、肌肉注射)方式給藥。

為了更好地理解本發明的實質，下面用本發明式(I)所述化合物的體外抗真菌活性試驗結果來說明它在制備抗真菌藥物中的應用。

A.材料和方法

1.試劑：二甲基亞砜(DMSO)，對碘硝基四唑紫(INT)。

2.培養基：麥芽提取肉湯。

3.化合物：檢測化合物為紅貝菌素(scabrosone)。