[發明專利]一種4-芳基吡喃衍生物及其制備和應用

有效

• 申請號: 201710119123.0
• 申請日: 2017-03-02
• 公開（公告）號: CN106905275B
• 公開（公告）日: 2019-11-29
• 發明（設計）人: 劉舉;王丹;郝雪晨;陳燁;王洋
• 申請（專利權）人: 遼寧大學
• 主分類號: C07D309/32
• 分類號: C07D309/32;C07D405/04;C07D407/04;C07D409/04;A61K31/351;A61K31/381;A61K31/4433;A61P35/00
• 代理公司: 21207 沈陽杰克知識產權代理有限公司
• 代理人: 胡洋<國際申請>=<國際公布>=<進入國

本發明公開一種4?芳基吡喃衍生物，具有通式(I)的結構。通式(Ⅰ)所示的4?芳基吡喃衍生物及其藥學上可接受的鹽具有抗腫瘤作用。本發明4?芳基吡喃衍生物的藥理活性結果顯示其對人肝癌細胞系BL7402細胞和人肺腺癌細胞系A549細胞具有良好的抑制作用。該類化合物具有良好的抗腫瘤藥物開發應用前景。

技術領域

本發明屬于醫藥領域，具體涉及一種4-芳基吡喃衍生物及其該類化合物的制備方法，及其該類化合物及含該類化合物的組合物在制藥，特別是制備抗腫瘤藥物中的應用。

背景技術

腫瘤是困擾現代人健康的一大頑癥，它發病率高、死亡率高、復發率高、治療難。每年全世界約有700萬人死于癌癥，約占總死亡人數的四分之一。其中，肝癌和肺癌則更是危害人類健康的主要惡性腫瘤，全世界每年約有140萬人死于肺癌，約70萬人死于肝癌。預計到2030年全球每年的癌癥死亡人數將達到1700萬，這比艾滋病、結核病和瘧疾導致的死亡人數總和還要高。人們談癌色變，并普遍認為癌癥為不治之癥，這主要源于其治愈率低、死亡率高并具有廣泛的分布性。迄今，世界各國投人了大量的人力、物力用于腫瘤的預防、診斷和治療。目前對于腫瘤的治療主要有藥物療法、手術療法和放射療法。藥物治療已經成為當今臨床腫瘤治療的重要手段。根據作用方式和化學機理的不同，抗癌藥物可以分為直接作用于DNA的藥物、干擾DNA合成的藥物、以有絲分裂為靶點的藥物、針對與腫瘤的各個生長階段相關的酶的抑制劑、免疫治療以及中藥治療等。盡管目前為止已有數十種化療和輔助抗癌藥物運用于臨床，而且對其中的一些腫瘤已取得一定的治愈率，但大多數藥物僅僅只能起到緩解病情的作用。因此攻克癌癥也成為世界矚目的研究課題。尋找新型高效、低毒的腫瘤治療藥物依然是抗腫瘤藥物研究的主要方向。

發明內容

本發明目的是提供一種4-芳基吡喃衍生物及其制備方法，特別是該類化合物在醫藥上的應用。

本發明另一目的是提供一種具有通式(I)結構的4-芳基吡喃衍生物及其藥學上可接受的鹽在制備抗腫瘤藥物中的應用。

本發明采用的技術方案是：

一種4-芳基吡喃衍生物，具有通式(I)的結構：

其中，Ar為C₆-C₁₀芳基或5-10元雜芳基，所述雜芳基為含有1-3個選自N、O或S的 雜原子、或Ar任選被1-3個相同或不同的R₁取代；

所述的R₁為氫、羥基、鹵素、氨基、硝基、氰基、苯基、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷基硫基、任選被羥基、氨基或鹵代的C₁-C₆烷基、任選被羥基、氨基或鹵代的C₁-C₆烷氧基、被單或二C₁-C₆烷基取代的氨基、C₁-C₆烷基酰氨基、游離的、成鹽的、酯化的和酰胺化的羧基、C₁-C₆烷基亞磺酰基、磺酰基、C₁-C₆烷基酰基、氨基甲酰基、被單或二C₁-C₆烷基取代的氨基甲酰基。