[發明專利]一種CDK4/6抑制劑與雌激素受體拮抗劑聯合在制備治療乳腺癌的藥物中的用途

在審

• 申請號: 201710110542.8
• 申請日: 2017-02-28
• 公開（公告）號: CN107137409A
• 公開（公告）日: 2017-09-08
• 發明（設計）人: 孫飄揚;曹國慶;馬珂;張揚;楊昌永;張連山
• 申請（專利權）人: 江蘇恒瑞醫藥股份有限公司
• 主分類號: A61K31/519
• 分類號: A61K31/519;A61K31/565;C07D471/04;A61P35/00
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司11314
• 代理人: 程偉

1.化合物A或其可藥用鹽與雌激素受體拮抗劑聯合在制備治療乳腺癌的藥物中的用途，

2.根據權利要求1所述的用途，其中所述雌激素受體拮抗劑選自他莫昔酚、氟維司群中一種或幾種，優選氟維司群。

3.根據權利要求1所述的用途，其中所述的乳腺癌為雌激素受體陽性(ER+)的乳腺癌。

4.根據權利要求1所述的用途，其中所述的乳腺癌為人表皮生長因子受體2陰性(HER2-)的乳腺癌。

5.根據權利要求1所述的用途，其中所述的乳腺癌為局部晚期或轉移性乳腺癌。

6.根據權利要求1所述的用途，其中所述的化合物A的可藥用鹽為羥乙基磺酸鹽。

7.根據權利要求6所述的用途，其中所述的羥乙基磺酸鹽以I型結晶形式存在，使用Cu-Ka輻射，得到以2θ角度和晶面間距表示的X-射線粉末衍射圖譜，所述I型結晶具有如圖1所示的X-射線粉末衍射圖譜，其中在約4.17(21.17)，8.26(10.69)，9.04(9.77)，10.78(8.20)，12.38(7.14)，14.01(6.32)，18.50(4.79)，18.89(4.70)，20.69(4.29)，21.58(4.11)，23.87(3.73)和28.15(3.17)有特征峰。

8.根據權利要求1所述的用途，其中化合物A或其可藥用鹽的每日用量(以化合物A計)范圍是0.1mg/kg～1000mg/kg，優選0.5～10mg/kg，更優選0.5～5mg/kg。

9.根據權利要求1所述的用途，其中化合物A或其可藥用鹽的每日用量1mg～1000mg，優選10～500mg，最優選30至300mg。

10.根據權利要求1所述的用途，其中所述雌激素受體拮抗劑的每次用量為1～2000mg，優選10～1000mg，更優選100～1000mg。