[發明專利]一種治療骨質疏松癥的藥物組合物

在審

• 申請號: 201710110204.4
• 申請日: 2017-02-27
• 公開（公告）號: CN107088196A
• 公開（公告）日: 2017-08-25
• 發明（設計）人: 王濤
• 申請（專利權）人: 王濤
• 主分類號: A61K31/506
• 分類號: A61K31/506;A61P19/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及醫藥領域，具體的說，本發明涉及一種治療骨質疏松癥的藥物組合物。

背景技術

骨質疏松是一種可導致骨質量降低以及骨骼組織的微結構惡化，從而引起骨脆性以及骨折危險性增加的骨骼系統疾病。骨質疏松引起的骨折最可能發于髖部、腕部和脊骨。更年期后的婦女是骨質疏松的最多發人群，但在超過65歲的男性中此疾病也并不罕見。在這樣的背景下，要求一種安全性高且效果方面優異的治療骨質疏松癥的藥物。

發明內容

本發明的目的在于提供一種治療骨質疏松癥的藥物組合物。

為了實現本發明的目的，本發明提供一種治療骨質疏松癥的藥物組合物，所述藥物組合物包含下式的化合物或其藥學上可接受的鹽、和藥學上可以接受的載體：

其中

R1獨立地選自：H或烷基。

優選地，R1為CH₃。

更優選地，所述藥物組合物還包含藥學上可接受的輔料和賦形劑。

更優選地，藥學上可接受的輔料和賦形劑可以是淀粉、淀粉衍生物、纖維素、纖維素衍生物、多羥基化合物及其混合物。

更優選地，其中的纖維素衍生物是羥丙基甲基纖維素、甲基纖維素或其混合物。

更優選地，所述組合物以下列形式提供：顆粒劑、片劑、膠囊劑和泡騰劑。

本發明還提供化合物在制備治療骨質疏松癥的藥物中的用途，所述化合物具有下列結構：

其中

R1獨立地選自：H或烷基。

優選地，R1為CH₃。

本發明所述的藥物可以用于治療或者減輕骨質疏松癥癥狀，促進骨生長趨于正常，抑制血鈣、血磷流失，促進骨鈣、骨磷吸收，對于骨質疏松具有明顯的改善作用，安全高效。

附圖說明

圖1是各組小鼠股骨病理切片。

A.空白對照組；B.模型組；C.陽性對照組；D.本發明藥物高劑量組；E.本發明藥物中劑量組；F.本發明藥物低劑量組。

具體實施方式

本領域技術人員將理解的是，上述說明書中所公開的概念和具體實施方式可易于用作修改或設計實施本發明相同目的的其它實施方式的基礎。本領域技術人員也將理解的是，這些等同的實施方式沒有脫離所附權利要求書中闡明的本發明的精神和范圍。

實驗例1本發明藥物的表征

¹H-NMR(400MHz,CDCl₃)：δ8.32ppm(s,1H),7.99-8.02(d,J＝7.2,1H),7.93(s,1H),7.52(s,1H),7.33-7.37(t,J＝8.0,1H),7.22(s,2H),6.88(s,1H),6.55(d,J＝2.4,1H),6.45-6.50(m,2H),6.23-6.30(m,1H),5.79-5.82(m,1H),3.89(s,3H),3.19-3.22(t,J＝5.0,4H),2.64-2.66(t,J＝5.0,4H),2.51-2.53(m,2H),2.04(s,3H),1.15-1.18(t,J＝7.2,3H).

MSm/z 542[M+1].

實驗例2本發明藥物對于骨質疏松癥的治療效果

分組、造模與給藥

將72只KM小鼠隨機分成6組，分別為空白對照組、模型組、陽性對照組(仙靈骨葆膠囊，0.5g/kg)和本發明藥物高、中、低劑量組(4.0、2.0、1.0mg/kg)，每組12只。除空白對照組外，其余各組小鼠每天上午按100mg/kg劑量ig維甲酸相應溶液1次，連續14d，復制骨質疏松模型。造模同時，各給藥組小鼠每天下午ig相應藥物，給藥體積均為0.2mL/10g(均以生理鹽水為溶劑)，每天1次，連續14d；空白對照組和模型組小鼠ig等體積生理鹽水。實驗過程中每周稱小鼠體質量1次。

標本采集及指標檢測

參考文獻(路其康，顧正位，畢云生，等.復方葛根片對維甲酸誘導骨質疏松模型大鼠的治療作用[J].中國藥房，2015,26(34)：4803-4806.)中的方法進行標本采集與指標檢測。

血清鈣、血清磷含量及重要臟器指數

于實驗第15天摘眼球取血，以1000×g離心15min，分離血清，按照試劑盒說明書操作，檢測血清鈣、血清磷含量。取血完成后處死小鼠，取肝、脾、胸腺，稱質量，計算臟器指數：臟器指數(mg/g)＝臟器質量(mg)/體質量(g)。