[發明專利]一種阿侖膦酸鈉固體脂質納米粒及其制備方法

在審

• 申請號: 201710109046.0
• 申請日: 2017-02-27
• 公開（公告）號: CN106821984A
• 公開（公告）日: 2017-06-13
• 發明（設計）人: 謝寶剛;王毓;王海鵬;楊婧;余夢杰
• 申請（專利權）人: 南昌大學
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K9/51;A61K47/14;A61K47/12;A61K47/26;A61K47/34;A61K47/24;A61K31/663;A61P19/10
• 代理公司: 南昌洪達專利事務所36111
• 代理人: 劉凌峰

1.一種阿侖膦酸鈉固體脂質納米粒，其特征在于：各組分的重量百分含量為 ：阿侖膦酸鈉0.01%-0.05%，固體脂質0.29%-0.5%，脂溶性乳化劑 0.19%-0.5%, 水溶性乳化劑0.49%-0.98%, 余量為蒸餾水。

2.按照權利要求 1所述的阿侖膦酸鈉固體脂質納米粒，其特征在于：所述固體脂質選自單硬脂酸甘油酯，三月桂酸甘油酯，三棕櫚酸甘油酯，硬脂酸，山崳酸甘油脂中的任意一種或任意兩種按照任意比例組成的混合物。

3.按照權利要求 1 所述的阿侖膦酸鈉固體脂質納米粒，其特征在于 ：所述脂溶性乳化劑選自大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂或二者按照任意比例組成的混合物。

4.按照權利要求 1 所述的阿侖膦酸鈉固體脂質納米粒，其特征在于 ：所述水溶性乳化劑選自脂肪酸山梨坦類，聚山梨酯類，聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物類，聚氧乙烯脂肪酸酯類 ,聚氧乙烯脂肪醇醚類中的任意一種或者兩種以上按照任意比例組成的混合物。

5.一種權利要求1所述阿侖膦酸鈉固體脂質納米粒的制備方法，其特征在于方法步驟如下：

步驟一，精密稱取處方量的各組分，將阿侖膦酸鈉先溶于少量有機溶劑中，再與固態脂質和脂溶性乳化劑混合，加熱熔融，得到油相 ；

步驟二，將水溶性乳化劑加入蒸餾水中，并加熱到同油相相同的溫度，形成水相 ；

步驟三，將水相倒入油相，經高速剪切、超聲破碎后，既得阿侖膦酸鈉固體脂質納米粒。

6.按照權利要求 5 所述一種阿侖膦酸鈉固體脂質納米粒的制備方法，其特征在于 ：步驟一所述有機溶劑選自無水乙醇、甲醇、二甲基亞砜或二氯甲烷中任意一種或兩種以上按照任意比例組成的混合物。

7.按照權利要求 5 所述一種阿侖膦酸鈉固體脂質納米粒的制備方法，其特征在于 ：步驟一、二所述油相和水相的溫度為 85℃。

8.按照權利要求 5 所述一種阿侖膦酸鈉固體脂質納米粒的制備方法，其特征在于 ：步驟三所述高速剪切的轉速為7000 轉，剪切時間為 3min ；超聲破碎功率為 300w，超聲時間為 3min。

9.按照權利要求 5 所述一種阿侖膦酸鈉固體脂質納米粒的制備方法，其特征在于 ：阿侖膦酸鈉固體脂質納米粒中阿侖膦酸鈉的含量為 0.05±0.18% ；包封率為62.65±2.41%。

10.按照權利要求 5 所述一種阿侖膦酸鈉固體脂質納米粒的制備方法，其特征在于 ：阿侖膦酸鈉固體脂質納米粒平均包封率為62.65±2.41%，粒徑為120.27±1.17nm。