[發明專利]以多孔淀粉為載體的綠色環保固體分散體及其制備方法

在審

• 申請號: 201710106855.6
• 申請日: 2017-02-27
• 公開（公告）號: CN106727343A
• 公開（公告）日: 2017-05-31
• 發明（設計）人: 姚衛蓉
• 申請（專利權）人: 南京福科帝生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K47/36;A61K31/365;C12P19/04
• 代理公司: 南京利豐知識產權代理事務所(特殊普通合伙)32256
• 代理人: 王鋒,王茹

技術領域

本發明涉及一種固體分散體，尤其涉及一種可以改善難溶性藥物溶解度的、以多孔淀粉為載體的綠色環保固體分散體及其制備方法，屬于醫藥技術領域。

背景技術

多孔淀粉又稱為微孔淀粉，是經人工方法處理各種生淀粉形成的一種中空且表面呈現多孔狀的淀粉。多孔淀粉是近幾年來迅速發展的一種新型吸附材料，由于其原料來源廣泛、制備工藝簡單易行且具有良好的吸附性能、安全環保等，使得多孔淀粉在醫藥、食品、日化各領域都有廣泛的應用。目前，多孔淀粉的制備方法主要有：物理方法(超聲波照射、噴霧)、機械方法(機械撞擊)、生物方法(醇改性、酸水解、酶水解)，其中酶水解是工業化生產中最常用的方法。其應用主要集中于如多孔淀粉的吸附目的物質的特性等方面。

1961年Sekiguch提出固體分散體(SD)的概念，1963年Levy制得固體分散體。固體分散體是一種很新穎的藥物制劑技術，是利用制備制劑將固體藥物以及難溶性藥物高度分散在另一種固體載體中形成的一種以固體形式存在的分散系統，藥物在載體中的粒徑在0.001～0.1毫米之間，主要用于加速和增加難溶性藥物的溶出，提高其生物利用度，具有廣闊的應用前景。在藥物制劑過程中，可以通過改變它們的劑型形式、處方所含成分及工藝流程等來變更藥物的分散狀態和程度，以此來達到藥物快速、高效、緩釋及提高生物利用度的目的。此外，固體分散體還有利用載體的包蔽作用掩蓋藥物的不良氣味與刺激性、使液體藥物固體化等特點。

但是目前現有的固體分散體中難溶性藥物的溶解性還需進一步改善。

發明內容

本發明的主要目的在于提供一種以多孔淀粉為載體的綠色環保固體分散體及其制備方法，以克服現有技術中的不足。

為實現前述發明目的，本發明采用的技術方案包括：

本發明實施例提供了一種以多孔淀粉為載體的綠色環保固體分散體，其包括：

作為載體的多孔淀粉；

以及均勻分布于所述多孔淀粉的表面和孔隙內的藥物成分。

在一些實施方案中，所述多孔淀粉與藥物成分的質量比為4:1～12:1。

在一些實施方案中，所述藥物成分包括難溶性藥物。

在一些實施方案中，所述多孔淀粉經由復合酶法制備而成。

本發明實施例還提供了前述以多孔淀粉為載體的綠色環保固體分散體的制備方法，其包括：

提供多孔淀粉；

將所述多孔淀粉與藥物成分均勻混合，并將所述藥物成分均勻分布于所述多孔淀粉的表面和孔隙內，形成所述以多孔淀粉為載體的綠色環保固體分散體。

作為優選實施方案之一，所述多孔淀粉與藥物成分的質量比為4:1～12:1。

優選的，所述多孔淀粉經由復合酶法制備而成。

進一步的，所述藥物成分包括難溶性藥物。

作為優選實施方案之一，所述制備方法包括：將所述多孔淀粉與難溶性藥物按質量比為4:1～12:1混合均勻，然后加入質量為多孔淀粉質量100～120％的蒸餾水攪拌均勻。

作為優選實施方案之一，所述制備方法包括：至少通過物理機械力的方式將所述藥物成分均勻分布于所述多孔淀粉的表面和孔隙內。

本發明實施例還提供了前述以多孔淀粉為載體的綠色環保固體分散體于制備藥物組合物中的用途。

本發明實施例還提供了一種藥物組合物，其包含前述以多孔淀粉為載體的綠色環保固體分散體。

優選的，所述藥物組合物制成的劑型包括片劑、顆粒劑、膠囊劑或其他固體口服制劑。

本發明實施例還提供了所述藥物組合物的制備方法，其至少包括將所述藥物組合物壓縮的工序。

與現有技術相比，本發明的優點包括：

(1)本發明提供的以多孔淀粉為載體的綠色環保固體分散體相比于物理混合物，可以有效改善難溶性藥物的溶解性，使難溶性藥物的體外溶出度更佳良好，并有分散均勻、穩定性好等優點，還具有綠色環保、易于工業化實現的特點；

(2)本發明所采用的載體多孔淀粉通過復合酶法制備，綠色環保，整個制備過程不添加任何有機試劑，安全環保。

(3)本發明提供的以多孔淀粉為載體的綠色環保固體分散體的制備方法簡單安全，易于實現大批量制備，應用前景好。

具體實施方式

鑒于現有技術中的不足，本案發明人經長期研究和大量實踐，得以提出本發明的技術方案，如下將對該技術方案、其實施過程及原理等作進一步的解釋說明。

本發明實施例的一個發面提供的一種以多孔淀粉為載體的綠色環保固體分散體包括：

作為載體的多孔淀粉；