[發明專利]液晶體透皮吸收劑及其制備和在抗衰老化妝品中的應用

在審

• 申請號: 201710104662.7
• 申請日: 2017-02-24
• 公開（公告）號: CN108498364A
• 公開（公告）日: 2018-09-07
• 發明（設計）人: 華彥俊
• 申請（專利權）人: 上海凡因生物科技有限公司
• 主分類號: A61K8/63
• 分類號: A61K8/63;A61K8/60;A61K8/37;A61K8/34;A61K8/92;A61K8/02;A61K8/64;A61Q19/08
• 代理公司: 上海漢聲知識產權代理有限公司 31236
• 代理人: 郭國中

本發明提供了一種液晶體透皮吸收促進劑及其制備和在抗衰老化妝品中的應用，所述促進劑包括以下重量份的各組分：植物甾醇/辛基十二醇月桂酰谷氨酸酯1～20份，花生醇葡糖苷1～20份，異壬酸異壬酯1～30份，鯨蠟硬脂醇1～30份，牛油果樹果酯1～30份，丁二醇1～50份，水50～90份。該透皮吸收促進劑制備的多肽抗衰老化妝品，是一種具有液晶結構的水包油型化妝品，其體系穩定性良好，對皮膚親和，膚感溫和清爽不刺激。皮膚臨床測試表明，該組合物能夠有效促進活性多肽在抗衰老化妝品中的透皮吸收，促進活性多肽更好地發揮顯著減少臉面皺紋、恢復光滑緊致、增強皮膚光澤與透明度的護膚功效。

技術領域

本發明涉及化妝品制備技術領域，具體涉及一種液晶體透皮吸收劑及其制備和在抗衰老化妝品中的應用。

背景技術

人體皮膚角質層是表皮的最外面一層，由4～8層已死亡的扁平層狀無核細胞組成。其中，角質細胞與細胞間脂質形成了“磚墻結構”，其中的“磚墻”代表角質細胞，它由角蛋白、非纖維蛋白和少量脂質組成；而磚墻間的“灰漿”則指角質細胞間隙中具有雙分子層特殊結構的皮膚脂質。

角質層可保護皮膚，防止體內組織液外滲，限制水、脂質或化妝品成分皮膚角質層的屏障作用，角質層阻礙了大多數外源物質的經皮滲透，有研究表明，在離體透皮實驗中，將皮膚角質層剝除后，物質的滲透性可增加數十倍甚至數百倍。關于透皮吸收促進劑方面的研究，目前國內外僅對藥物的透皮吸收研究較多，主要集中在藥物滲透特性、藥動學分析和促滲劑的選用等幾個方面，而對于化妝品透皮吸收劑及作用機理的研究則非常有限。

細胞間隙面積僅占角質層面積的0.01％～1％，但其結構比較疏松，總容積則為整個角質層的30％左右。有研究證明，該途徑的阻力較角質層細胞小，所以在經皮滲透過程中起重要作用。但這條途徑的主要阻力又來自于細胞間隙中的這些脂質。因此，在透皮吸收中，藥物及活性物質可通過富含脂質的部位(灰漿間隙，即細胞間通道)跨越細胞屏障。依據“相似相溶”原理，有研究表明，當外界物質具有和皮膚相似的成分、結構和性質時，就易透過皮膚。一般而言，脂溶性成分，即油/水分配系數大的成分較水溶性或親水性的藥物易通過角質層，這是因為細胞通道間的脂質雙分子層與角質層細胞相比阻力要小得多。但是脂溶性太強的成分也難以透過角質層脂質雙分子層中的親水區及角質層下方親水性的活性表皮。

隨著對皮膚科學、化妝品劑型及功能關系研究的不斷深入，液晶型化妝品正逐步引起人們的重視。液晶型化妝品在顯微鏡下觀察會呈現微球網狀結構或層狀液晶結構，液晶結構與皮膚脂質結構相近，因而與皮膚有良好的親和力和適應性，對皮膚具有很好的滲透性與保濕性，同時，液晶結構還可增加乳化體系的穩定性，延長產品的水合性能，實現活性功效成分的緩釋。

如果能夠制得一種與皮膚雙分子層脂質相似的液晶乳化體系，則可以通過將功效成分包封于類脂液晶雙分子層形成的薄膜中間，通過液晶乳化體類似細胞生物膜的特性和功能，實現其與角質層脂質融合使角質層組成和結構改變，從而促進藥物或活性物質便于進入皮膚，同時通過對抗衰老產品的皮膚水合性能的延長，實現抗衰老功效成分的緩釋。

皮膚衰老(Skin Aging.SA)是皮膚組織內一系列復雜的生物學過程.是所有內源性生理因素和外源性環境因素共同作用的結果。而且，遺傳基因密碼程序性調控和相關老化基因及蛋白表達水平影響.以及長期大劑量的日光紫外線照射等均是導致皮膚自然衰老和光老化的重要因素之一”。然而，無論是何種因素主導的皮膚老化，不僅可影響正常皮膚組織結構和生理功能，而且也可直接影響皮膚外層的外觀和容貌。因此一直以來，面部美容和皮膚抗衰老制劑及其美容化妝品是全球市場受青睞的護膚產品之一。多年來，它一直受到相關學科領域、特別是醫學美容.化妝品科學、護膚保健及皮膚抗衰老等領域的高度重視和普遍關注。